【适应证】

用于治疗急性白血病，l恶性淋巴瘤，l也用于乳腺癌、i支气管肺癌、i软组织肉瘤、i神经母细胞瘤及多发性骨髓瘤等。

【药理】

(1)药效学：i与硫酸长春碱同。

(2)药动学：i口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织，l进入肝内较多，l瘤组织可选择地浓集药物，l由于浓集于神经细胞较血细胞多，l神经毒性较严重。很少透过血脑屏障。血浆蛋白结合率75％。静脉注射t1/2α为0.07小时，lt1/2β为2.27小时，lt1/2γ为85小时。在肝内代谢，l通过胆汁排泄。可进入肠肝循环。70％随粪便排泄，l5％～16％尿排泄。

【不良反应】

(1)有轻微的骨髓抑制作用。

(2)主要引起神经系统毒性，l如四肢麻木、i腱反射消失、i麻痹性肠梗阻、i腹绞痛、i脑神经麻痹。神经系统毒性常持续很久，l发生率与每次剂量及总剂量成正比。

(3)静脉反复注药可致血栓性静脉炎。注射时漏至血管外可造成局部组织坏死；

(4)本品在动物中有致癌作用，l长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，l引起闭经或精子缺乏。

【禁忌证】

孕妇禁用。

【注意事项】

(1)应用本品应终止哺乳。

(2)2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全，l应慎用。

(3)对诊断的干扰：i本品可使血钾、i血及尿的尿酸升高。

(4)下列情况应慎用：i有痛风病史、i肝功能损害、i感染、i白细胞减少、i神经肌肉疾病、i有尿酸盐性肾结石病史、i近期用过放射治疗或抗癌药治疗的患者。

(5)用药期间应定期检查周围血象、i肝、i肾功能。注意观察心率、i肠鸣音及腱反射等。

【药物相互作用】

(1)本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出，l提高后者的细胞内浓度，l故常先注射本品，l再用甲氨蝶呤。

(2)与门冬酰胺酶、i异烟肼、i脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。

【给药说明】

(1)用药过程中，l出现严重四肢麻木、i膝反射消失、i麻痹性肠梗阻、i腹绞痛、i心动过速、i脑神经麻痹、i白细胞过低、i肝功能损害，l应停药或减量。

(2)本品不能作肌内，l皮下或鞘内注射。

(3)注射时药液漏至血管外，l应立即停止注射，l以氯化钠注射液稀释局部，l或以1％普鲁卡因注射液局封，l温湿敷或冷敷，l发生皮肤破溃后按溃疡处理。

【用法与用量】

临用前加氯化钠注射液适量使溶解。(1)成人常用量：i静脉注射，l一次按体表面积1～1.4mg/m2，l或按体重一次0.02～0.04mg/kg，l一次量不超过2mg，l一周1次，ll疗程总量20mg。

(2)小儿常用量：i静脉注射，l一次按体重0.05～0.75mg/kg，l一周1次。

【制剂与规格】

注射用硫酸长春新碱：i1mg。