硫酸长春碱(硫酸长春花碱)

【适应证】

适用于霍奇金病及睾丸肿瘤,l亦用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。

【药理】

(1)药效学:i本品作用方式与浓度有关。低浓度时,l本品与微管蛋白的低亲和点结合,l由于空间阻隔等因素,l抑制微管聚合。高浓度时,l本品与微管蛋白上高亲和点结合.使微管聚集,l形成类结晶。

(2)药动学:i口服吸收差,l需静脉注射。静脉注射后迅速分布至各组织,l但很少透过血脑屏障。血浆蛋白结合率为75%,l大部分与α及β球蛋白结合。静脉注射后,lt1/2α为3.7分钟,lt1/2β为1.64小时,lt1/2γ为24.8小时。在肝内代谢成脱乙酰长春碱。本品的代谢物主要由尿排泄。

【不良反应】

(1)骨髓抑制作用较显著,l静脉注射后白细胞下降迅速,l但可在2~3周内恢复正常。

(2)偶有恶心、i呕吐等胃肠道反应。

(3)静脉反复注射可致血栓性静脉炎。

(4)注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。

(5)本品在动物中有致癌作用。

(6)长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,l引起闭经或精子缺乏。

【禁忌证】

(1)孕妇禁用。

(2)严重骨髓抑制者禁用。

【注意事项】

(1)应用本品时应终止哺乳。

(2)对诊断的干扰:i本品可能使血及尿内尿酸升高。

(3)下列情况应慎用:i骨髓抑制、i有痛风病史、i肝功能损害、i感染、i肿瘤已侵犯骨髓、i有尿酸盐性肾结石病史、i经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。

(4)用药期间应注意定期检查以下项目:i血常规、i血胆红素、i丙氨酸氨基转移酶、i乳酸脱氢酶、i血尿素氮、i血尿酸、i肌酐清除率。

【药物相互作用】

(1)联合化疗方案内若有其他降低白细胞药物时应减量。

(2)与别嘌醇、i秋水仙碱或丙磺舒合用,l长春碱可升高血中尿酸浓度。

【给药说明】

(1)肝功能不全时,l若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药(如多柔比星),l应减量。用药过程中,l出现白细胞过低、i肝功能损害、i应停药或减量,l并采取治疗措施。

(2)本品不能作肌内、i皮下或鞘内注射。

(3)静脉注射时药液漏至血管外,l应立即停止注射,l以氯化钠注射液稀释局部,l或以1%普鲁卡因注射液局封,l温湿敷或冷敷,l发生皮肤破溃后按溃疡处理。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i静脉注射:i一次10mg,l用氯化钠注射液溶解后静脉注射,l一周1次。总量60~80mg。

(2)小儿常用量:i静脉注射:i按体重一次0.1~0.15mg/kg,l一周1次。

【制剂与规格】

注射用硫酸长春碱:i10mg。