硫酸长春地辛(硫酸长春花碱酰胺)

【适应证】

适用于急性淋巴白血病、i恶性淋巴瘤、i睾丸肿瘤、i支气管肺癌。

【药理】

(1)药效学:i本品是细胞周期特异性药物,l作用于肿瘤细胞的有丝分裂中期。作用机制与硫酸长春碱同。

(2)药动学:i静脉注射后,l广泛分布于组织中。脾、i肺、i肝、i周围神经和淋巴结等的浓度高于血浆浓度数倍,l但在脑脊液中浓度很低。药物动力学符合三室模型:it1/2α0.037小时±0.016小时,lt1/2β0.912小时±0.373小时,lt1/2γ24.2小时±10.4小时。血清中半衰期短于长春新碱。与血浆蛋白不结合。大部分以未代谢物由胆汁分泌到肠道排出,l约有10%由尿中排出。

【不良反应】

主要表现为骨髓抑制及神经系统毒性。骨髓抑制以白细胞及中性粒细胞计数减少为主,l对血小板影响不明显。神经系统毒性可表现为感觉异常,l深腱反射消失或降低,l肌肉无力等。骨髓毒性低于硫酸长春碱,l神经系统毒性低于硫酸长春新碱。此外,l有便秘,l脱发,l静脉炎等不良反应。

【禁忌证】

孕妇禁用。

【注意事项】

(1)应用本品应终止哺乳。

(2)对诊断的干扰:i本品可使血及尿内尿酸升高。

(3)下列情况应慎用:i骨髓抑制、i有痛风病史、i胆管阻塞、i感染、i经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。

(4)用药期间应注意定期检查以下项目:i血常规、i肝肾功能,l注意观察心率、i肠鸣音及肌腱反射等。

(5)有痛风病史、i胆道阻塞、i感染、i白细胞减少、i尿酸盐性肾结石病史者慎用。肝功能不全时,l若同时合用其他由胆汁排泄的抗癌药(如多柔比星)应减量。本品不可鞘内注射。

【药物相互作用】

(1)联合化疗若有其他降低白细胞药物时应减量。

(2)与脊髓放射治疗等合用可加重神经系统毒性。

【用法与用量】

每7~10天用药1次,l氯化钠注射液溶解后静脉注射,l成人按体表面积一次3mg/m2,l儿童一次4mg/m2。连续用药4~6次为一疗程。

【制剂与规格】

注射用硫酸长春地辛:i(1)1mg;(2)4mg。