【适应证】

晚期乳腺癌、i非小细胞肺癌、i卵巢癌、i恶性淋巴瘤、i食管癌、i头颈部癌等。

【药理】

(1)药效学：i1974年由法国学者Pot-iere半合成。通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管的解聚，l使细胞分裂停止于有丝分裂中期，l是抗有丝分裂的细胞周期特异性药物。

去甲基长春花碱(NVB)与长春花碱(VLB)、i长春新碱(VCR)、i长春花碱酰胺(VDS)同属长春花生物碱类，l其结构上的差异在于VLB、iVCR、iVDS三种化合物仅是同一大环上结构的不同，l而NVB则是长春碱母环上的改变，l其改变之处是在VLB的长春质碱(catharanthine)上的9环去一碳成8环，l为5L去甲脱氢长春碱。因此，lNVB的抗瘤谱也与已知三种长春碱有不同。NVB对小鼠白血病L1210的细胞毒作用较VLB和VCR低1.2～2倍；对人卵巢癌A2780的活性与VLB相同；对人支气管上皮癌N6L2的活性分别是VLB、iVDS和VCR的2、i2.2和22倍，l抗瘤谱广。与VCR相比，l有较高的治疗指数，l神经毒性及造血系统毒性较低。

(2)药动学：i药动学符合三室模型，l分布容积较大，l血浆清除率较高，l终末消除相半衰期为40小时。NVB的组织吸收迅速，l在肺内的浓度分别高于VDS和VCR3.4和14.8倍，l主要经胆道由粪便排出，l尿排泄占10％～15％。

【不良反应】

(1)血液学毒性：i为剂量限制性毒性，l主要为白细胞及中性粒细胞减少，l对红细胞也有一定影响，l血小板下降少见。

(2)神经毒性：i主要表现为腱反射减弱或消失，l感觉异常少见，l可见腹胀、i便秘，l麻痹性肠梗阻罕见。

(3)消化道反应：i较轻微，l可见恶心，l呕吐少见，l便秘，l少见腹泻者。

(4)局部刺激及静脉炎：i药物外渗到周围组织可引起灼痛、i局部组织坏死、i溃疡、i蜂窝组织炎，l静脉炎发生率相对较高。

(5)其他：i肝功能损害、i脱发、i下颌痛，l偶见呼吸困难和支气管痉挛，l多于注药后数分钟内或数小时内发生。

【禁忌证】

(1)孕妇及哺乳期妇女禁用。

(2)严重骨髓抑制者禁用。

(3)在进行包括肝脏放射治疗时禁用本品。

(4)严重肝功能不全者禁用。

【注意事项】

(1)本品须在严密的血液学监测下使用，l在联合用药时尤其要注意药物剂量的选择。

(2)肝功能不全时应减少用药剂量。

(3)静脉注射时药液外渗可引起局部刺激、i灼痛，l甚至可能出现坏死性改变。一旦药液外渗，l应立即停止注药，l局部冷敷并注射透明质酸酶。最好采用深静脉插管给药。

(4)有痛风病史、i胆道阻塞、i感染、i白细胞减少、i尿酸盐性肾结石病史者慎用。

(5)肝功能不全时，l若同时合用其他由胆道排泄的抗癌药时应注意减量。

【给药说明】

(1)本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。

(2)本品不能做肌内、i皮下或鞘内注射。

(3)避免任何意外的眼球污染。在一定压力下，l药液喷射至眼球时，l可产生严重的刺激性，l甚至角膜溃疡，l遇到这种情况，l应立即进行冲洗。

【用法与用量】

本品为静脉给药，l单药最大耐受量为每周30mg/m2，l低于20mg/m2时疗效下降或无效。联合化疗常用剂量为每周25mg/m2。用药时应该用氯化钠注射液稀释(50～100m1)，l并在短时间内静脉输入(10分钟)。注药后给予充分的氯化钠注射液冲洗静脉。为避免静脉炎的发生，l建议深静脉给药。

【制剂与规格】

酒石酸长春瑞滨注射液：i(1)1ml：i10mg；(2)5ml：i50mg。