【适应证】

主要治疗晚期乳腺癌、i卵巢癌、i非小细胞肺癌，l对头颈部癌、i小细胞肺癌；对胃癌、i胰腺癌、i黑色素瘤等也有一定疗效。

【药理】

(1)药效学：i多西紫杉醇的作用机制与紫杉醇相同，l可促进微管双聚体装配成微管并通过干扰去多聚化过程而使微管稳定，l从而抑制微管网正常动力学重组导致细胞分裂受阻。为细胞周期特异性药物，l可将细胞阻断于M期。体外实验表明本品对多种肿瘤细胞株有细胞毒作用，l抗瘤谱广。体内实验显示对肺癌、i乳腺癌、i卵巢癌、i结肠癌、i黑色素瘤等多种小鼠移植人体肿瘤有效。

(2)药动学：i本品的药动学特点与剂量无关，l符合三室药代动力学模型。多西紫杉醇按剂量100mg/m2静脉滴注本品约1～2小时，l体内平均分布容积为113L，lt1/2为4分钟，lt1/2β为36分钟，lt1/2γ为11.2小时。体内清除率约为20L/(h?m2)，l具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢，l主要经胆道从粪便排出，l而经尿排泄仅占所给量5％～7％；肝功能异常者使本品在体内清除率减少，l但年龄差异对本品在体内的药动学无明显改变。

【不良反应】

(1)血液学毒性：i剂量限制性毒性为白细胞和中性粒细胞减少，l最低值多见于用药后第8天；贫血常见；重度血小板减少少见。

(2)过敏反应：i轻度过敏反应表现为瘙痒、i潮红、i红斑、i药物热、i寒颤等，l严重过敏反应表现为低血压、i支气管痉挛、i荨麻疹和血管神经性水肿，l发生率约为4％。

(3)体液潴留：i一般发生于累积量400mg/m2后，l主要表现为下肢水肿，l体重增加，l少数病人可出现鞘膜腔积液。

(4)皮肤反应：i主要见于手足，l也可发生于臂、i面及胸部，l表现为红斑、i皮疹有时伴瘙痒，l发生率约为36％。

(5)其他：i乏力、i脱发、i恶心呕吐、i腹泻、i黏膜炎、i肌肉关节痛、i注射局部反应、i神经毒性、i肝脏酶类升高、i指甲改变等可见、i心脏节律异常发生率较低。

【禁忌证】

(1)孕妇及哺乳期妇女禁用。

(2)严重骨髓抑制者禁用。

(3)对本品或吐温80有严重过敏者禁用。

(4)肝功能有严重损害者禁用。

【注意事项】

(1)为预防可能发生的过敏反应和体液潴留，l所有患者在每次用药前一天、i用药当日及用药后一天给予地塞米松8mg每日2次口服。

(2)治疗期间监测血象变化和肝脏功能。

(3)糖尿病患者慎用本品。

【药物相互作用】

(1)与顺铂联合使用时，l宜先用多西他赛后用顺铂，l以免降低多西他赛的消除率；而与蒽环类药物联合使用时，l给药顺序与上述相反，l宜先予蒽环类药物后予多西他赛。

(2)其他细胞毒类药物联合应用时，l应酌情减量。

(3)多西紫杉醇与酮康唑之间可能发生相互作用，l同用时应格外小心。

【给药说明】

(1)滴注多西紫杉醇时10分钟滴速宜在每分钟20滴以内。

(2)滴注多西紫杉醇时10分钟内应密切注意生命体征，l测血压4次，l此后也应注意过敏反应。

(3)当胆红素超过正常值上限和/或ALT及AST超过正常值上限3.5倍，l并伴AKP超过正常值上限6倍的病人，l原则上不应使用本品。

【用法与用量】

静脉滴注给药，l单药剂量为75～100mg/m2，l国内用75mg/m2，l联合用药使用60～75mg/m2，l静滴1小时，l每3周重复1次。近年来，l国内外有许多学者采用每周疗法，l一般单药剂量为35～40mg/m2，l一周1次，l连用6周，l停2周。推荐在使用多西紫杉醇前一日开始口服地塞米松8mg，l每12小时1次，l连用3日。本品应以所提供的溶媒溶解，l然后以氯化钠注射液或5％葡萄糖稀释，l终浓度为0.3～0.9mg/ml。

【制剂与规格】

注射用多西他赛：i(1)20mg；(2)80mg。