【适应证】

①前列腺癌：i适用于可用激素治疗的前列腺癌。②乳腺癌：i适用于可用激素治疗的绝经前期及绝经期妇女的乳腺癌。③子宫内膜异位症：i缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。

【药理】

(1)药效学：i是促黄体生成素释放激素的一种类似物，l长期使用戈舍瑞林抑制脑垂体促黄体生成素的合成，l从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降，l停药后这一作用可逆，l初期用药时戈舍瑞林同其他LHRH激动剂一样，l可暂时增加男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的浓度。男性病人在第一次注射此药后21天左右血清睾丸酮浓度下降至去势水平，l并在以后的治疗中维持此浓度，l这可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，l症状有所改善。女性患者在初次给药后21天左右血清中雌二醇浓度受到抑制，l并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌、i子宫肌瘤和子宫内膜异位症相关。可导致子宫内膜变薄及多数病人闭经。戈舍瑞林和铁剂伍用可使贫血的子宫肌瘤患者产生闭经并改善血红蛋白浓度及相关的血液学参数。戈舍瑞林和铁制剂伍用与单独铁剂疗法相比较，l前者血红蛋白浓度的增高较后者多1g/dl。

在急性毒性试验中，l大鼠、i小鼠对一次性大剂量给予戈舍瑞林耐受性良好。在家兔和狗中进行的长达6个月的慢性毒性试验中，l未观察到毒性表现，l在动物试验中，l除对LH和雌二醇产生预期的内分泌效应外戈舍瑞林，l对心血管系统、i肾脏、i呼吸系统、i胃肠道、i中枢神经系统功能均无任何影响。

(2)药动学：i本品具有几乎完全的生物利用度，l每4周用药一次，l在无组织蓄积的情况下保持有效的血药浓度，l戈舍瑞林与血浆蛋白的结合能力较弱，l在肾功能正常情况下血浆清除半衰期为2～4小时，l对肾功能不全的病人其半衰期将会增加，l此改变在每月一次的治疗中影响很小，l故不需要调整剂量，l在肝功能不全的病人中其药代动力学无明显变化。

【不良反应】

(1)曾有报道出现皮疹，l多为轻度，l不需中断治疗即可恢复。偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。

(2)男性病人副作用包括潮红和性欲下降，l少有必需中断治疗，l偶见乳房肿胀和触痛，l给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重，l应对症处理，l尿道梗阻和脊髓压缩的个别病例也曾有报道；女性病人副作用有潮红，l多汗及性欲下降，l无需中止治疗；也曾观察到头痛，l情绪变化如抑郁，l阴道干燥及乳房大小的变化。

(3)治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧，l应按症状进行处理。

【禁忌证】

(1)已知对LHRH类似物过敏的病人禁止使用本品。

(2)妊娠：i虽然动物生殖毒理研究没有提供致畸的证据。但如果在妊娠期间使用LHRH激动剂理论上有流产或致畸的危险性。因而在妊娠期间不要使用。

【注意事项】

(1)对有发展为尿道阻塞或脊髓压追危险的男性病人戈舍瑞林应慎用，l而有在治疗的第

一个周期间应密切监护病人，l如果尿道梗阻引起脊髓压迫或肾脏损伤并恶化，l则应给予适当治疗。

(2)妇女使用LHRH激动剂可能引起骨密度降低。对已有骨代谢异常的妇女使用戈舍瑞林时应注意。

(3)对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量。

(4)哺乳：i在哺乳期间不推荐使用本品。

(5)对于可能妊娠的妇女在使用本药前应先仔细检验以排除妊娠可能，l在治疗中应使用非激素的避孕方法，l直到治疗后月经恢复。

【用法与用量】

只推荐成人：i腹部皮下注射，l一次3.6mg，l每28天1次。

【制剂与规格】

戈舍瑞林注射液：i3.6mg。