【适应证】

子宫内膜异位症、i伴有月经过多、i下腹痛、i腰痛及贫血等的子宫肌瘤，l可使肌瘤缩小和/或症状改善、i闭经前乳腺癌，l且雌激素受体阳性患者、i前列腺癌、i中枢性性早熟症。

【药理】

醋酸亮丙瑞林为LH-RH的或其高活性衍生物，l重复给予大剂量在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，l然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，l从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，l由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH0RH强，l所以能有效地抑制垂体0陛腺系统的功能。本品是一种缓释制剂，l恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，l故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，l产生高度有利的垂体0性腺系统的抑制作用。

对促性腺激素的抑制作用

(1)对子宫内膜异位症、i子宫肌瘤或闭经前乳腺癌患者，l每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，l使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平，l可抑制正常排卵和使月经停止。

(2)对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，l每4周1次，l使血清睾丸酮浓度降至去势水平之下。

(3)对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，l皮下注射醋酸亮丙瑞林后，l血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平。

【不良反应】

(1)间质性肺炎(＜0.1％)。

(2)过敏样症状(＜0.1％)。

(3)子宫内膜异位症、i子宫肌瘤、i闭经前乳腺癌患者由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态(0.1％～＜5％)。

(4)对前列腺癌研究已报告出现抑郁状态(＜0.1％)，l由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾丸酮浓度升高，l并发骨疼痛一过性加重，l泌尿道梗阻或脊髓压迫(≥5％)。

(5)已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞症的报告。

【禁忌证】

(1)对本制剂成分、i合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。

(2)孕妇或有可能怀孕的妇女，l或哺乳期妇女。

(3)有性质不明的、i异常的阴道出血者(有可能为恶性疾病)。

【注意事项】

本品对早产儿，l新生儿和乳儿的安全性尚未确定。

【给药说明】

(1)给药方法：i①注射针头用5/7号或更粗者。②注射部位应选择上臂、i腹部或臀部；注射部位应每次变更，l不得在同一部位重复注射；注射针头不得扎入血管内；不得按摩注射部位。

(2)配制：i临用时配制，l混悬后立即使用。在混悬液中发现有沉积物，l轻轻振荡使颗粒再度混悬均匀后使用，l避免形成泡沫。

(3)只作为皮下给药，l静脉注射可能会引起血栓形成。

【用法与用量】

皮下注射给药。(1)子宫内膜异位症/子宫肌瘤：i成人每4周1次，l一次3.75mg。初次给药应从月经周期的1～5日开始。

(2)前列腺癌、i闭经前乳腺癌：i成人每4周1次，l一次3.75mg。

(3)中枢性性早熟症：i每4周1次，l一次30μg/kg，l根据患者症状可增量至90μg/kg。给药前，l应用附加的2ml混悬液将瓶内药物充分混悬，l注意勿起泡沫。

【制剂与规格】

缓释醋酸亮丙瑞林注射液：i2ml：i3.75mg。