【适应证】

用于前列腺癌。

【药理】

(1)药效学：i本品是一种口服的非甾体类雄性激素拮抗剂。氟他胺及其代谢产物2-羟基氟他胺可与雄性激素竞争雄激素受体。并与雄激素受体结合成复合物，l进入细胞核，l与核蛋白结合，l抑制雄激素依赖性的前列腺癌细胞生长。同时氟他胺能抑制大鼠睾丸微粒体17-α-羟化酶和17，l20裂合酶的活性，l因而能抑制雄性激素生物合成。

(2)药动学：i口服迅速全部吸收，l大部分在体内进行生物转化。原药及其主要活性代谢产物2-羟基氟他胺的血浆蛋白结合率均在85％以上。后者的半衰期(t1/2)为6小时。在老年患者半衰期(t1/2)可延长至8小时。2-羟基氟他胺达峰时间为2小时。组织分布中原形药及2-羟基氟他胺均以前列腺及肾上腺为最高，l其他组织含量较低。氟他胺及2-羟基氟他胺在尿、i粪、i胆汁中的累积排泄百分率均甚少。本品不能被透析清除。

【不良反应】

少数患者有食欲减退、i呕吐、i腹泻等胃肠道反应。个别患者有丙氨酸氨基转移酶升高等肝功能损害。此外，l少数患者有心悸，l面潮红，l乳头痛，l精子数减少，l血清睾丸酮反馈性升高等内分泌紊乱现象。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)肝功能损害者慎用。

(2)老年人半衰期延长。

(3)服药期间定期监测肝功能及血压。

【药物相互作用】

促性腺激素释放激素类似物如醋酸亮丙瑞林等可抑制睾丸酮分泌，l与本品合用可增加疗效。

【给药说明】

服药期间定期检查肝功能及血压。

【用法与用量】

口服一次250mg，l一日3次。

【制剂与规格】

氟他胺片：i250mg。