枸橼酸他莫昔芬(三苯氧胺)

【适应证】

适用于乳腺癌,l对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效更好。

【药理】

本品为非甾体的抗雌激素抗癌药,l为反式结构,l与雌二醇竞争结合肿瘤雌激素受体,l从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。顺式结构可有微弱雌激素作用。

【不良反应】

一般可产生面部潮红。可由于雌激素作用引起体重增加、i脂肪肝及浮肿。亦可引起食欲减退、i恶心呕吐、i月经周期紊乱、i阴道分泌物增加及出血等。

大剂量(每日240~320mg)应用一年以上会导致视网膜疾患、i视觉失敏。少数患者可引起血栓形成。在动物中曾引起肝癌等肿瘤。在服用本品的乳腺癌妇女中有子宫内膜癌发病率增加的报道。

【注意事项】

(1)孕妇及哺乳期妇女慎用。

(2)用药期间应定期检查周围血象、i肝B超检查。骨转移患者应作血钙测定。

(3)大剂量长期服用应定期作眼科检查。乳腺癌手术后作为辅助化疗不超过5年。

(4)定期作妇科检查以及时发现继发子宫内膜癌。

【给药说明】

本品治疗晚期乳腺癌有效率约30%~40%,l雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效。用过化疗者不影响其疗效。服本品后一般在4~10周内出现疗效,l但骨转移病变可能出现疗效较晚。本品亦可作为乳腺癌中雌激素受体及孕激素受体阳性患者手术后辅助治疗。

【用法与用量】

口服,l一次20mg,l一日1次,l或一次10mg,l一日2次。

【制剂与规格】

枸橼酸他莫昔芬片:i10mg(按他莫昔芬计)。

其余内容参阅内分泌系统用药章雌激素、i孕激素与有关药物节。