【适应证】

绝经后雌激素或孕激素受体阳性，l或受体状况不明的晚期乳腺癌，l可为自然绝经或人工诱导绝经。

【药理】

(1)药效学：i本品是一种选择性的，l非甾体类芳香化酶抑制剂。通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合，l从而抑制芳香化酶，l导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。本品使血浆中雌二醇，l雌酮水平下降75％～95％，l从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。但不影响糖皮质激素，l盐皮质激素和甲状腺功能，l大剂量使用对肾上腺皮质类固醇物质的合成无抑制作用，l也不会导致雄激素前体的聚集，l对血浆LH和FSH水平亦无影响。

(2)药动学：i口服后迅速在胃肠道完全吸收，l生物利用度达99.9％，l同时进食可轻度降低来曲唑的吸收速率，l但不影响吸收程度。1小时达最高血清浓度，l并很快分布到组织。血清蛋白结合率低，l仅60％，l血清终末消除相半衰期(t1/2β)约75～110小时，l服药2～6周可达到稳态水平。其清除主要通过代谢成无药理作用的葡萄糖醛酸化的甲醇代谢物，l几乎所有代谢产物和约6％原药通过肾脏排泄。

【不良反应】

多为轻度或中度，l以恶心，l骨关节痛，l潮热，l疲倦和体重增加为主要表现，l其他少见的还有便秘，l腹泻，l瘙痒，l皮疹，l头疼，l背痛，l胸痛，l腹痛，l乳房痛，l失眠，l头晕，l水肿，l高血压，l心律失常，l血栓形成，l呼吸困难，l阴道流血等。

【禁忌证】

(1)对活性药物和/或任意一种赋形剂过敏的患者。

(2)妊娠和哺乳期妇女及儿童。

【注意事项】

(1)肝功能和/或肾功能不全(肌酐清除率≥10ml/min)者无须调整剂量，l尚无肌酐清除率＜ml0/min女性患者用药临床资料。

(2)服用时可不考虑进食时间，l即来曲唑可在进食前，l后或同时服用。

(3)老年患者无须调整剂量。

(4)本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响，l但若服药过程中出现疲乏和头晕时，l应提醒注意。

【药物相互作用】

经CYP3A4酶代谢的药物有可能影响来曲唑的生物转化。与经CYP2C19酶代谢的药物合用时应非常谨慎，l而与经CYP2A6酶代谢的药物合用时不太可能产生临床相互作用。尚无与其他抗肿瘤药物合用的临床资料。

【给药说明】

应选择绝经后的患者使用。

【用法与用量】

口服2.5mg，l一日1次，l可在餐前、i餐后或进餐同时服用。

【制剂与规格】

来曲唑片：i2.5mg。