【适应证】

①绝经后受体阳性的晚期乳腺癌。②雌激素受体阴性，l但他莫昔芬治疗有效的患者也可考虑使用。③可用于绝经后乳腺癌的辅助治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品为高效，l高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，l可以抑制绝经后妇女的外周组织中芳香化酶复合物的作用，l减少循环中的雌二水平，l从而间接地抑制肿瘤生长。高度灵敏度分析实验显示，l绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80％以上的雌二醇水平。本品无孕激素样、i雄激素样及雌激素样作用。每日用量达10mg仍不影响皮质醇和醛固酮的分泌。

(2)药动学：i口服吸收较快，l服药以后2小时内(禁食条件下)达到血浆最大浓度。血浆蛋白结合率仅为40％，l服药后72小时内大部分经过N-去碱基，l羟化和葡萄糖醛酸化代谢成三唑，l只有10％以原形从尿中排出。清除较慢，l血浆清除半衰期(t1/2β)为40～50小时，l服药7天以后血浆浓度可达稳态浓度的90％～95％。

【不良反应】

本品副作用通常为轻度或中度，l包括皮肤潮红，l阴道干涩和头发减薄，l以及胃肠功能紊乱(厌食，l恶心，l呕吐和腹泻)，l乏力，l关节痛/强直，l嗜睡，l头痛或皮疹。偶有阴道出血，l肝功能改变。

【禁忌证】

(1)绝经前，l妊娠期或哺乳期妇女及儿童。

(2)有严重肝肾损害的病人。

(3)已知对本药任何组成成分过敏的患者。

【注意事项】

(1)患者出现闭经时，l应怀疑是激素水平生化学平衡受破坏所致。

(2)轻度至中度肾损害患者及轻度肝损害患者不需调整剂量。中度到重度肝损害病人及重度肾损害的病人(肌酐清除滤小于201ml/min)，l尚无有关本品应用的安全性方面的资料。

(3)本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响，l但有乏力和忧郁症状持续出现时，l应特别注意。

【药物相互作用】

含有雌激素的疗法可降低本品之疗效，l不宜同本品合用。

【给药说明】

本品对ER和/或PR阳性或受体状况不明的绝经后晚期乳腺癌一线，l二线治疗均有效。多数研究者认为，l阿那曲唑一线治疗的有效率似乎高于他莫昔芬，l二线治疗的有效率似乎高于甲地孕酮。此外，l对于不能耐受三苯氧胺辅助治疗的早期乳腺癌患者，l可用阿那曲唑代替。

【用法与用量】

成人(包括老年人)：i口服1mg，l一日1次。

【制剂与规格】

阿那曲唑片：i1mg。