【适应证】

①用于皮质醇增多症(库欣综合征)，l抑制肾上腺皮质功能。②用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，l对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。

【药理】

(1)药效学：i本品为肾上腺皮质激素合成抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，l从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中，l它能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成，l从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用，l起到抑制肿瘤生长的效果。

(2)药动学：i在胃肠道吸收良好，l1.5小时后血药浓度达高峰。t1/2为12.5小时，l治疗2～32周后，l降为7小时左右。本品与血浆蛋白结合率低(20％～25％)。主要经肝脏代谢，l主要代谢产物为N-乙酰氨鲁米特。本品具有肝酶诱导作用，l可加速其本身代谢，l50％以原形随尿排泄。服药3～5日后，l肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36～72小时后，l肾上腺皮质恢复正常分泌功能。

【不良反应】

本品可引起发热、i皮疹等过敏反应。有嗜睡、i眩晕、i共济失调、i眼球震颤等神经系统毒性。亦可有恶心、i呕吐、i腹泻等胃肠反应。个别患者有骨髓抑制、i甲状腺功能减退、i体位性低血压、i皮肤发黑及女性性征男性化等。由于本品有肝酶诱导作用，l可加速其自体代谢，l因此连续服药2～6周后，l不良反应的发生率及严重程度可减轻。

【禁忌证】

合并感染、i未控制的糖尿病、i甲状腺功能严重减退者、i对本品严重过敏者及儿童禁用。

【注意事项】

(1)本品能透过胎盘，l孕妇及哺乳期妇女慎用。

(2)老年人肾功能减退，l可使药物在体内积聚，l本品可引起神经系统毒性，l应慎用。

(3)休克期不宜使用本品。

(4)若出现严重药疹或药疹持续一周以上，l应予停药并对症治疗。

(5)对诊断的干扰。服本品后，l血浆皮质激素、i尿醛固酮值可减少，l血清碱性磷酸酶、i胆红素、i门冬氨酸氨基转移酶、i促甲状腺素(TSH)值可增加。

(6)用药期间应定期复查血常规、i血电解质、i血清碱性磷酸酶、i门冬氨酸氨基转移酶。

【药物相互作用】

(1)本品影响皮质类激素或香豆素类抗凝药的体内代谢，l剂量应调整。

(2)由于本品可诱导肝微粒体酶，l洋地黄及茶碱类药物可减效。

【用法与用量】

口服，l一次250mg，l一日2～3次；2～3周后，l剂量逐增至一日4次。维持剂量相同。同时服氢化可的松40mg(早晨及下午5点各10mg，l临睡前20mg)，l以防止因肾上腺皮质产生氢化可的松减少而引起脑垂体对肾上腺皮质激素反馈性增加。用于皮质醇增多症时，l应根据病情增减剂量。

【制剂与规格】

氨鲁米特片：i(1)0.125g；(2)0.25g。