盐酸丙卡巴肼(盐酸甲基苄肼)

【适应证】

适用于霍奇金病和其他恶性淋巴瘤,l可透过血脑屏障,l因此可用于脑肿瘤。

【药理】

(1)药效学:i本品在体内通过红细胞及肝微粒体酶作用,l氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼,l通过其末端N-甲基的转甲基作用,l将甲基移转到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上,l使之烷化,l甲基亦可转移到tRNA上,l除抑制DNA、iRNA合成外,l对蛋白质合成亦有抑制作用。

(2)药动学:i口服吸收完全。吸收后迅速分布至各组织,l肝肾中浓度最高,l并易透过血脑屏障。30~60分钟达血药峰值。半衰期t1/2约为10分钟,l在肝内代谢,l尿中排泄70%,l仅5%为原形物。亦可自呼吸道随呼气排出。

【不良反应】

主要为骨髓抑制,l可致白细胞及血小板减少,l出现较晚,l也可引起溶血;胃肠道反应有恶心、i呕吐、i食欲不振及口腔炎等;也有眩晕、i嗜睡、i精神错乱及脑电图异常等中枢神经系统毒性反应。其他有肝功能损害、i皮炎、i色素沉着、i外周神经炎及脱发等。

【注意事项】

(1)孕妇与哺乳期妇女:i应谨慎给药,l特别妊娠初期3个月,l因所有抗癌药均可影响细胞动力学,l并引起诱变和畸形形成。

(2)下列情况应慎用:i骨髓功能低下、i糖尿病(本品能加强降血糖药的作用)、i肝肾功能损害、i感染、i经过放射治疗或抗癌药治疗的患者。有白细胞或血小板减少、i出血、i过敏、i口腔炎的患者,l服安眠药、i降压药、i噻嗪类利尿药、i抗组胺药、i麻醉药的患者应慎用。

(3)用药期间应注意定期检查周围血象、i肝肾功能及测定血尿酸值。

(4)肝肾功能不全患者应减量。

【药物相互作用】

(1)本品为单胺氧化酶抑制剂,l在服用本品前14日内,l不可服其他单胺氧化酶抑制剂,l7日内不宜服三环类抗抑郁药(如丙米嗪等)。

(2)由于抑制单胺氧化酶,l还可影响某些依赖单胺氧化酶破坏的药物(或食物)的反应。不宜与拟交感胺类药物如苯丙胺、i麻黄碱合用,l以防血压升高。

(3)若同时服用巴比妥、i抗组胺药、i麻醉药及降压药(如利血平、i胍乙啶、i甲基多巴、i噻嗪类利尿药),l应减少剂量,l以免造成中枢神经过度抑制。

(4)本品可加强降血糖药的作用,l糖尿病患者用药需调整降糖药剂量。

【用法与用量】

(1)成人:i一日100~150mg,l分次口服,l服药2周,l停药2周。

(2)小儿:i一日按体重3~5mg/kg或按体表面积100mg/m2,l分次口服,l服药1~2周停药2周。

【制剂与规格】

盐酸丙卡巴肼片:i50mg。