达卡巴嗪(氮烯咪胺)

【适应证】

适用于黑色素瘤、i软组织肿瘤、i恶性淋巴瘤等。

【药理】

(1)药效学:i具有烷化剂作用,l是细胞周期非特异性药物,l达卡巴嗪可抑制DNA及RNA的合成。

(2)药动学:i在血浆中蛋白的结合力为20%~28%,l仅少量可通过血脑屏障,lt1/2α为19分钟,lt1/2β口为5小时,l药物的30%~45%在6小时内由尿中排出。

【不良反应】

(1)骨髓抑制,l白细胞减少发生于给药后16~20日,l白细胞最低见于给药后21~25日,l血小板减少发生于给药后16日。

(2)胃肠道反应较常见,l有食欲不振、i恶心、i呕吐,l一般发生于给药后1~12小时,l偶有黏膜炎。

(3)偶有流感样综合征,l发生于给药后7日,l持续1~3周。也可有面部麻木、i脱发。

【禁忌证】

(1)孕妇禁用。

(2)水痘或带状疱疹患者及有严重过敏史者禁用。

【注意事项】

(1)用药期间应停止哺乳。

(2)对诊断的干扰:i使用本品时可引起血清尿素氮、i碱性磷酸酶、i丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶暂时性升高。

(3)用药期间禁止活病毒疫苗接种。

(4)肝肾功能损害、i感染患者慎用本品。

(5)用药期间应定期检查血尿素氮、i肌酐、i尿酸、i血清胆红素、i丙氨酸氨基转移酶、i门冬氨酸氨基转移酶、i乳酸脱氢酶。

【药物相互作用】

本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时,l应减少本品的剂量。

【给药说明】

(1)静脉注射时如漏至血管外,l应立即停止注射,l并以1%普鲁卡因注射液局封。

(2)用药期间应避免口服脊髓灰质炎疫苗。

【用法与用量】

(1)静脉注射:i一次200~400mg,l连用3~5日,l用氯化钠注射液溶解后静脉推注,l也可用5%葡萄糖注射液250ml稀释后静脉滴注。

(2)联合化疗:i①ABVD(多柔比星、i博来霉素、i长春碱和达卡巴嗪),l主要用于霍奇金型淋巴瘤;②CY-VA-DIC(环磷酰胺、i长春碱、i多柔比星及达卡巴嗪)主要用于软组织肉瘤。

【制剂与规格】

注射用枸橼酸达卡巴嗪:i200mg。