【适应证】

用于接受异环磷酰胺或环磷酰胺治疗的患者，l作为泌尿系统保护剂，l预防上述药物的代谢产物所致以出血性膀胱炎等为主的泌尿道毒性。

【药理】

(1)药效学：i本品与环磷酰胺或异环磷酰胺的代谢产物丙烯醛的双链结合，l形成稳定的硫醚化合物。另外，l美司钠可减低尿中4-羟基代谢产物的降解速度，l形成一种相对稳定的对膀胱无毒性的4-羟基环磷酰胺或4-羟基异环磷酰胺与美司钠缩合而成的产物，l从而抑制前二者降解而成丙烯醛。

(2)药动学：i本品注射后，l药物主要浓集于肾脏，l肾脏清除于注射后立即开始，l并于8小时内大部分完成。并可迅速在组织中转化为无生物活性的二硫化物，l经肾小球滤过后，l在肾小管上皮又转变成巯乙磺酸钠。人体血浆半衰期约为1.5小时。24小时内约有80％的药物从尿中排泄。

【不良反应】

(1)常规剂量给药，l一般无不良反应，l若大剂量按体重每次超过60～70mg/kg时，l可能出现恶心、i呕吐、i腹痛和腹泻等。

(2)极少数可出现静脉刺激和皮肤或黏膜过敏反应。

【禁忌证】

对含巯基化合物过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品的保护作用只限于泌尿系统的损害。

(2)当使用美司钠治疗时可引起尿酮试验假阳性反应。

(3)妊娠及哺乳妇女慎用。

(4)易于呕吐或恶心以及胃肠道吸收障碍患者，l不宜口服美司钠。

【药物相互作用】

在试管实验中，l美司钠与顺铂和氮芥并不相容。

【给药说明】

(1)美司钠经常与异环磷酰胺同时使用。

(2)若使用大剂量环磷酰胺时(按体重超过10mg/kg)时也可给用本品。

(3)以往曾接受骨盆区放疗或环磷酰胺治疗时发生过膀胱炎以及曾有泌尿道损伤的患者，l给予环磷酰胺时应同时给用本品。

(4)因本品排泄速度较异环磷酰胺或环磷酰胺代谢产物为快，l应于第4及第8小时后重复用药。

【用法与用量】

本品可作静脉注射，l常用剂量为异环磷酰胺或环磷酰胺的20％，l例如用异环磷酰胺2.0g，l美司钠分别于0小时、i4小时及8小时后每次给400mg。

【制剂及规格】

美司钠注射液：i(1)2ml：i200mg；(2)4ml：i400mg。