【适应证】

可用于成人急性白血病尤其是成人急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解及缓解后继续治疗阶段的治疗，l本品可与其他类型的抗急性白血病药物组成联合化疗方案以治疗成人复发性、i难治性的急性白血病、i慢性髓性白血病急变期。

【药理】

(1)药效学：i通过①插入肿瘤细胞DNA的碱基、i干扰DNA的复制及RNA的合成；②改变了肿瘤细胞细胞膜蛋白的结构；因而阻止了肿瘤细胞的增殖。现认为本品能阻止肿瘤细胞于G2或G1-S周期，l是属细胞周期特异性药物。

(2)药动学：i本品经口服途径的吸收差而缓慢，l高峰于4～6小时才出现，l一般认为其血浆浓度的分布呈二相，l但有报告对肝及肾功能正常者，l按体表面积给静脉注射30～200mg的胺苯吖啶，l见到本品的血浆减退呈三相，l平均t1/2α为3.2分，lt1/2β为1.1小时，l最终排泄t1/2为6.2(3.9～9.3)小时。本品的98％能与蛋白结合，l吸收后在肝脏代谢与谷胱甘肽结合形成代谢物胺苯吖啶-5'-谷胱甘肽。本品在肝、i胆、i肾的浓度较高，l而分布在肺、i睾丸、i肌肉、i胆、i胰、i结肠、i脑组织的浓度较低，l在脑脊液中浓度极低。本品以原形或代谢物形式从尿道或胆汁排出。

【不良反应】

(1)造血系统本品最多见和重要的不良反应是骨髓抑制，l其中以表现为周围血自细胞减低最常见，l其次为血小板减少，l严重者可出现全血细胞减少。造血抑制的程度与药物剂量，l亦可能与用药前的骨髓造血功能情况相关。当本品的疗程总量＞200mg/m2时多伴程度不一的骨髓抑制。有报告血白细胞及血小板多于用胺苯吖啶后7～10天下降至最低数，l部分患者受抑制的血细胞于用药后的21～23天可能恢复。

(2)消化道较常见的是口腔炎、i黏膜炎、i胃纳减退，l较少见的有恶心、i呃逆、i呕吐、i腹泻等。

(3)心血管不良反应虽较少，l但如发生也可能很严重，l心电图可呈现T波改变，l室性及房性心律不齐，l充血性心力衰竭，l传导阻滞及窦性心率过缓等，l心律紊乱多发生在有低血钾或以往用过蒽环类化疗药物的患者，l严熏的心律紊乱偶然可导致猝死，l故用药期需严密观察心脏的情况。

(4)其他会出现肾脏毒性、i血胆红素增高，l约30％用本品的患者肝功能血丙氨酸氨基转移酶(ALT)会轻度升高，l少数肝功能损害十分严重，l另用药剂量大时可有脱发，l个别患者可发生癫痫等。

凡有上述严重的不良反应，l如严重的骨髓抑制，l严重的心律紊乱及肝、i肾功能毒性改变者应立即停用胺苯吖啶，l并积极治疗不良反应。

【注意事项】

(1)虽作者们尚未见到有关胺苯吖啶在妊娠妇女及怀孕动物应用时对胚胎毒性或安全性的记载，l应考虑与用其他抗白血病化疗药物一样，l在妇女妊娠早期避免使用，l哺乳期妇女亦应慎用。

(2)在使用本药阶段密切观察周围血的白细胞数、i白细胞分类、i血小板数、i血红蛋白量，l血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)，l血清碱性磷酸酶，l血浆尿素氮、i肌酐、i尿酸，l血清钾、i钠、i氯等血细胞、i肝、i肾功能、i血电解质等动态改变。

(3)对有血钾低等电解质紊乱的患者，l在用本药前应予纠正，l以免发生心律紊乱等心脏毒性。

(4)当需采用较大剂量胺苯吖啶或本品与其他抗白血病药物联合应用时可能产生严重的骨髓抑制，l要重视防治感染和出血的处理。

(5)要防止本品滴注外漏，l用本品前可先用葡萄糖水冲洗静脉通道。

【给药说明】

(1)安吖啶是密封于含脱水N，lN二甲缩醛胺(DMA)液的安瓿内，l用前要先将本品注入含乳酸的稀释剂中稀释，l然后再用5％右旋糖酐水500ml或5％葡萄糖水500ml稀释(不能用含氯离子的氯化钠注射液稀释)在1～1.5小时内静脉滴注，l但不能滴注太快或浓度过高，l以免引起静脉炎，l另静脉注射如外漏可能使周围组织产生坏死，l也有引起注射部位疼痛或过敏反应表现的报告。要用玻璃的注射器，l以免DMA和塑料注射器相互起化学作用。

(2)肾功能不全的急性白血病患者清除本药的半衰期较肾功能正常者稍延长，l但严重的肝功能不全者其半衰期则更较正常者显著延长，l故有作者提出，l对肝功能不好，l血总胆红素高于2mg/ml者或有严重肾功能衰退者如必须用本品，l则本品的剂量应减少原来常用剂量的25％～30％。

【用法与用量】

成人：i①诱导缓解：i须根据患者血象、i病情及耐受程度，l按体表面积一日静脉滴注70、i100或120mg/m2，l根据我国经验，l如患者能耐受则可考虑连续滴注5日，l一疗程总量约350mg/m2为宜，l每3～4周重复1疗程，l如患者不能耐受则用药日数可减少。②成人缓解后继续治疗剂量为诱导缓解的半量，l静脉滴注，l每4～8周重复滴注一疗程。

【制剂与规格】

安吖啶注射液：i(1)1ml：i50mg；(2)1.5ml：i75mg。