【适应证】
合并放、i化疗对肺癌、i肝癌、i食管癌、i鼻咽癌、i脑瘤、i骨转移癌等可以增强疗效,l降低放、i化疗的毒副作用;可用于介入、i腔内化疗及癌性胸腹水的治疗。
【药理】
(1)药效学:i降低肿瘤细胞有丝分裂能力,l诱发肿瘤细胞凋亡,l抑制肿瘤细胞的生长。药理实验表明,l腹腔注射榄香烯注射液对肿瘤细胞的DNA、iRNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。该药还能直接作用于细胞膜,l使肿瘤细胞破裂,l可以改变和增强肿瘤细胞的免疫原性,l诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。与放疗或其他化疗药物及生物反应调节剂联合应用有协同作用。
(2)药动学:i血浆中药物的动态变化属二室模型,l药物自血浆消除较快,l且呈线性动力学t1/2α11.2小时,lt1/2β10.5小时。在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后,l药物在脑、i心、i肺、i肾、i脾、i脂肪和肝中含量较多。腹腔注射后,l药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差,l生物利用度仅为18.8%。该药自尿、i粪、i胆汁中的排出量很小,l从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。榄香烯注射液的平均血浆蛋白结合率为97.7%。
【不良反应】
部分病人用药后可有静脉炎、i发热、i局部疼痛、i过敏反应、i轻度消化道反应。
【禁忌证】
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
(1)对血小板减少症,l或有进行性出血倾向者应慎用。
(2)部分病人初次用药后,l可有轻微发热,l多在38℃以下,l于给药之前30分钟口服强的松或解热镇痛药可预防或减轻发热。
(3)本品腔内注射时可致少数病人疼痛,l使用前应根据患者的具体情况使用局部麻药,l可减轻或缓解疼痛,l使病人能够耐受。
(4)孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
(5)高热、i胸腹水合并感染的患者慎用。
【用法用量】
(1)静脉注射:i单用或与常规放、i化疗方案联合使用。一次0.4~0.6g,l一日11次,l2~3周为一疗程或遵医嘱。建议先将20%脂肪乳250ml滴去100ml,l取下,l将榄香烯乳注射液400mg,l加入150ml脂肪乳瓶内,l继续进行静脉输液。
(2)用于恶性胸腹水:i200~400mg/m2体表面积,l抽胸腹水后,l胸膜腔或腹腔内注射每周1~2次或遵医嘱。
【规格与制剂】
榄香烯注射液(原榄香烯乳注射液):i20ml:i100mg。