【适应证】

预防或治疗因细胞毒化疗或放疗导致的恶心和呕吐；预防和治疗手术后恶心和呕吐。

【药理】

(1)药效学：i本品是一强效、i高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药。对因化疗、i放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、i放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，l5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT。受体，l触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，l因而不具有其他止吐药的副作用，l如锥体外系反应、i过度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强。

(2)药动学：i健康受试者静脉注射本品20或40μg/kg后，l平均血浆浓度峰值分别为13.7μg/L和42.8μg/L，l血浆消除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，l血清蛋白结合率约为66％，l大部分迅速代谢，l主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄

【不良反应】

常见的副作用为头痛、i倦怠、i发热、i便秘及胃肠道功能紊乱，l偶有短暂性肝转氨酶增高。上述反应轻微，l无须特殊处理。

【禁忌证】

对本品或有关化合物过敏者、i孕妇、i胃肠道梗阻者禁用。

【注意事项】

(1)哺乳期妇女需慎用。

(2)儿童用药：i儿童的安全性尚未确定。

(3)本品不宜与其他药物混合使用。

【药物相互作用】

与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，l本品血药浓度减低，l应适当增加剂量。

【用法与用量】

静脉滴注，l成人用量3mg，l于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药1次，l对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，l但一日最高剂量不应超过9mg。

老年人和肝、i肾功能不全者无需调整剂量。

【制剂与规格】

盐酸格拉司琼注射液：i(1)11ml：i1mg；(2)3ml：i3mg。