【适应证】

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

【药理】

(1)药效学：i本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、i高选择性竞争拮抗剂。本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋；在中枢神经系统内，l本品对调节传人迷走神经的5-HT3受体可能有直接作用。欧必亭的作用时限为24小时，l只需每天给药1次。本品可预防化疗引起的恶心和呕吐，l但不引起锥体外系副作用。

(2)药动学：i托烷司琼口服后在胃肠道吸收迅速而完全，l生物利用度与给药剂量有关，l每次5mg时，l大约60％；每次45mg时，l几乎100％。口服100mg后，l血药浓度达峰时间(tmax)为2～3.5小时，l血药浓度峰值(Cmax)为21.7～29μg/L；静脉注射时Cmax为82～84μg/L。作用可维持24小时。本药约71％以非特异性方式与血浆蛋白结合，l成人表观分布容积(vd)为400～600L，l儿童表观分布容积较小，l3～6岁约为145L，l7～15岁约为265L。

代谢正常者静脉给药后消除半衰期为7.3小时，l口服给药后为42小时；代谢不良者，l静脉给药后消除半衰期30小时，l口服给药后42小时。代谢正常者本药约8％以原形从尿中排泄，l70％以代谢物从尿中排泄，l15％几乎以代谢物形式经粪便排出；代谢不正常者，l尿中原形排出比例大于正常代谢者。代谢正常者，l总体清除率为11000ml/min，l经。肾清除约为10％；代谢不良者，l总体清除率为100～200ml/min，l但肾清除率不变，l这种清除率降低导致药物清除半衰期延长4～5倍，l曲线下面积升高5～7倍，l而Cmax及表观分布容积却与代谢正常者无显著差别。

儿童的绝对生物利用度及终末半衰期与健康支援者相似。老人药动学参数与年轻人无异。

【不良反应】

推荐剂量下的不良反应为一过性的。常见的不良反应有头痛、i便秘、i眩晕、i疲劳及胃肠功能紊乱(如腹痛和腹泻)。

【禁忌证】

对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。

【药物相互作用】

本品若与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，l可导致本品的血浆浓度降低。

【注意事项】

高血压未控制的患者，l用药后可能引起血压进一步升高。本品是否泌人人乳尚未阐明，l故哺乳妇女不应授乳。药物过量症状及处理症状：i多次大剂量使用可有幻视，l高血压患者的血压可升高。处理：i对症治疗，l应对患者持续作常规重要生命体征的监测。

【用法与用量】

(1)本品的成人推荐剂量为5mg/d，l疗程为6天。第1天静脉给药，l在化疗前，l静脉滴注或缓慢静脉内推注；第2～6天口服给药，l胶囊应在早晨起床时立即用水送服。

(2)在2岁以上的儿童中，l推荐剂量为0.2mg/kg，l最高可达5mg/d。第1天静脉给药，l第2～6天口服给药。本品亦可作为口服液给药，l用桔子汁或可乐稀释后立即服用。

【规格与制剂】

盐酸托烷司琼注射液：i5ml：i5mg。

盐酸托烷司琼胶囊：i5mg。