布洛芬(异丁苯丙酸)【基】

【适应证】

本品属丙酸类非甾体抗炎药。适用于①缓解类风湿关节炎、i骨性关节炎、i脊柱关节病、i痛风性关节炎、i风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,l无病因治疗及控制病程的作用;②治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,l如肩痛、i腱鞘炎、i滑囊炎、i肌痛及运动后损伤性疼痛等。③急性的轻、i中度疼痛如:i手术后、i创伤后、i劳损后、i原发性痛经、i牙痛、i头痛等;④对成人和儿童的发热有解热作用。

【药理】

(1)药效学本品具镇痛、i抗炎、i解热作用。其作用机制通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,l由此减轻因前列腺素引起的组织充血、i肿胀、i降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中心而起解热作用。

(2)药动学口服易吸收,l与食物同服时吸收减慢,l但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2~2.1小时血药浓度达峰值,l用量200mg,l血药浓度为22~27μg/ml,l用量400mg时为23~45μ/ml,l用量600mg时为43~57μg/ml。一次给药后t1/2一般为1.8~2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,l以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,l60%~90%经肾由尿排出,l100%于24小时内排出,l其中约1%为原形物,l一部分随粪便排出。

【不良反应】

(1)消化道症状包括消化不良、i胃烧灼感、i胃痛、i恶心、i呕吐,l出现于16%长期服用者,l停药上述症状消失,l不停药者大部分亦可耐受。少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血,l亦有因溃疡穿孔者。

(2)神经系统症状如头痛、i嗜睡、i晕眩,l耳鸣少见,l出现在1%~3%患者。

(3)肾功能不全很少见,l多发生在有潜在性肾病变者;但少数服用者可出现下肢浮肿。

(4)其他少见症状有皮疹,l支气管哮喘发作、i肝酶升高、i白细胞减少等。

【禁忌证】

(1)对阿司匹林过敏的哮喘患者。

(2)用于晚期妊娠妇女可使孕期延长,l引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女不宜用。

(3)鼻息肉综合征,l血管性水肿患者。

(4)14岁以下儿童。

【注意事项】

(1)交叉过敏:i对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。

(2)对血小板聚集有抑制作用,l可使出血时间延长,l但停药24小时即可消失。

(3)可使血尿素氮及血清肌酐含量升高,l肌酐清除率可下降。

(4)有下列情况者应慎用:i①原有支气管哮喘者,l用药后可加重;②心功能不全、i高血压,l用药后可致水潴留、i水肿;③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),l用药后出血时间延长,l出血倾向加重;④有消化道溃疡病史者,l应用本品时易出现胃肠道副作用,l包括产生新的溃疡;⑤肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,l甚至导致肾功能衰竭。

(5)长期用药时应定期检查血象及肝、i肾功能。

(6)对长期应用糖皮质激素的患者加用本品时,l皮质激素需缓慢停药,l以免病情加重或引起皮质功能不全。

【药物相互作用】

(1)饮酒或与其他非甾体类抗炎药同用时增加胃肠道副作用,l并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,l药效不增强,l而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。

(3)与肝素、i双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(4)与呋塞米同用时,l后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米、i硝苯啶同用时,l本品的血药浓度增高。

(6)本品可增高地高辛的血浓度,l同用时须注意调整地高辛的剂量。

(7)本品可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。

(8)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(9)丙磺舒可降低本品的排泄,l增加血药浓度,l从而增加毒性,l故同用时宜减少本品剂量。

(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,l增高其血浓度,l甚至可达中毒水平,l故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

(11)药物的不良反应与所服用的剂量呈正相关,l因此服药超量时应作紧急处理,l包括催吐或洗胃、i口服活性炭、i抗酸药或(和)利尿药,l并给予监测及其他支持疗法。

【给药说明】

(1)应用阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起胃肠道不良反应的患者,l可试用本品,l但仍应密切注意不良反应;

(2)治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎病时,l本品应与其他慢作用抗风湿药同时应用以控制类风湿关节炎的活动性和病情进展;

(3)用药期间如出现胃肠出血,l肝、i肾功能损害,l视力障碍、i血象异常以及过敏反应等情况,l即应停药;

(4)近期国外个别文献报道本药有引起心血管事件风险,l故不宜剂量过大及疗程过长。

【用法与用量】

(1)成人常用量口服。①抗风湿,l一次0.4~0.6g,l一日3~4次,l类风湿关节炎比骨性关节炎用量要大些;②轻或中等疼痛及痛经的止痛,l一次0.2~0.4g,l每4~6小时一次。成人用药最大限量一般为一日2.4g。

(2)小儿常用量:i口服,l每次按体重5~10mg/kg,l一日3次。

(3)搽剂外用。

【制剂与规格】

布洛芬片、i胶囊:i (1)0.1g;(2)0.2g;(3)0.3g。布洛芬泡腾片:i100mg。

布洛芬缓释胶囊:i0.3g;布洛芬缓释片:i200mg。

布洛芬干混悬剂:i34g:i1.2g。

布洛芬颗粒剂:i(1)0.1g;(2)0.2g

布洛芬口服液:i10ml:i0.1g

布洛芬糖浆:i10ml:i0.2g。

布洛芬混悬液:i100ml:i2.0g。

布洛芬搽剂:i5ml:i250mg。

布洛芬栓剂:i(1)50mg;(2)0.1g。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。