萘普生

【适应证】

本品为非甾体抗炎药。适用于缓解各种轻度至中等度的疼痛,l如拔牙及其他手术后的疼痛、i原发性痛经及头痛等。也适用于类风湿关节炎、i骨性关节炎、i强直性脊柱炎、i幼年型关节炎(juven-ile1arthritis)、i肌腱炎、i滑囊炎及急性痛风性关节炎,l对于关节炎的疼痛、i肿胀及活动受限均有缓解症状的作用。与阿司匹林和吲哚美辛比较,l症状缓解的效应相仿,l但胃肠道和神经系统的不良反应的发生率和严重程度均较低。

【药理】

(1)药效学本品为非甾体抗炎镇痛药,l疗效与布洛芬基本相同,l抗炎和镇痛的机制也是由于抑制前列腺素的合成。

(2)药动学口服后吸收迅速而完全,ltmax与食物、i含镁和铝物质同服吸收率降低,l与碳酸氢钠同服吸收加快。蛋白结合率高于99%。t1/2一般为13小时。口服后2~4小时血药浓度达峰值。止痛作用开始时间为1小时,l持续7小时。抗风湿作用最长可达14天,l在肝内代谢,l不干扰代谢酶活性。经肾脏排泄,l约有95%以原形及其结合物随尿排出。

【不良反应】

(1)皮肤瘙痒、i呼吸短促、i呼吸困难、i哮喘、i耳鸣、i下肢水肿、i胃烧灼感、i消化不良、i胃痛或不适、i便秘、i头晕、i嗜睡、i头痛、i恶心及呕吐等,l发生率一般为3%~9%。

(2)视力模糊或视觉障碍、i听力减退、i腹泻、i口腔刺激或痛感、i心慌及多汗等,l发生率1%~3%。

(3)胃肠出血、i肾脏损害(过敏性肾炎、i肾病、i肾乳头坏死及肾功能衰竭等)、i荨麻疹、i过敏性皮疹、i精神抑郁、i肌肉无力、i出血或粒细胞减少及肝功损害等较少见,l发生率1%~3%。

(4)近期一个临床观察发现,l长期使用本品,l一次220mg,l一日2次,l其心血管事件危险性高于安慰剂。

【禁忌证】

(1)对本品或同类药有过敏史,l对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起过哮喘、i鼻炎及鼻息肉综合征者,l均应禁用。

(2)本品对胎儿的影响研究尚不充分,l由于其他非甾体抗炎药可使胎儿动脉导管早闭,l又因可抑制前列腺素合成导致难产或产程延长,l故除非另有原因,l否则孕妇不宜应用。

(3)本品分泌入乳汁中的浓度相当于血药浓度的1%,l哺乳期妇女不宜用。

【注意事项】

(1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,l对本品也过敏。

(2)对诊断的干扰:i可影响尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮的测定值。

(3)下列情况应慎用:i有凝血机制或血小板功能障碍时,l哮喘、i心功能不全或高血压、i肝和肾功能不全、i活动性胃肠出血或活动性消化道溃疡及老年人。

(4)长期用药应定期进行肝、i肾功能,l血象及眼科检查。

(5)超量中毒时应予以紧急处理,l包括催吐或洗胃,l口服活性炭及抗酸药,l给予对症及支持疗法,l并合理使用利尿药。

【药物相互作用】

(1)饮酒或与其他抗炎药同用时,l胃肠道的不良反应增多,l并有溃疡发生的危险。

(2)与肝素及双香豆素等抗凝药同用,l出血时间延长,l可出现出血倾向,l并有导致胃肠道溃疡的可能。

(3)与阿司匹林或其他水杨酸制剂同用时,l对症状缓解并无增效,l反而增加胃肠道不良反应。

(4)本品可降低呋塞米的排钠和降压作用。

(5)本品可抑制锂随尿排泄,l使锂的血药浓度升高。

(6)与丙磺舒同用时,l本品的血药浓度升高,lt1/2延长,l可增加疗效,l但毒性反应也相应加大,l故无实用价值也不宜推荐于临床。

【给药说明】

(1)肾功能不全者用量减小。

(2)抗风湿治疗长期给药时,l须根据患者对药物的反应而调整剂量,l一般疗程不超过十天应用最低的有效量。

(3)用药期间,l如患者出现胃肠出血、i肝肾功能异常、i过敏反应、i水潴留、i血液异常、i视力模糊、i听力下降以及精神状态异常等情况时,l应即停药,l并作相应处理;其他不良反应持续存在也应予以注意。超量中毒时应予以紧急处理,l包括催吐或洗胃,l口服活性炭及抗酸药,l给予对症及支持疗法,l并合理使用利尿药。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i口服①抗风湿,l一次0.25g,l每天早晚各1次,l如无医师意见疗程不超过10天。②止痛,l首次0.5g,l必要时重复,l以后一次0.25g,l每6~8小时1次。

(2)小儿常用量:i抗风湿,l每日按体重10mg/kg,l分2次服。疗程不超过10天。

(3)直肠给药:i一次0.25g,l睡前。

【制剂与规格】

萘普生片:i(1)0.1g;(2)0.125g;(3)0.25g。

萘普生胶囊:i(1)0.125g;(2)0.2g;(3)0.25g。

萘普生栓:i0.25g。

萘普生钠片:i(1)0.275g;(2)0.1g。

萘普生钠胶囊:i(1)0.275g(2)0.1g。

萘普生缓释片:i(1)0.5g;(2)0.25g。

萘普生缓释胶囊:i0.25g。

萘普生注射液:i(1)2ml:i0.1g; (2)2ml:i0.2g。

萘普生钠注射液:i2ml:i0.275g。

萘普生颗粒:i10g:i0.25g。