奥沙普嗪(恶丙嗪)

【适应证】

用于各种关节炎包括类风湿关节炎、i骨性关节炎、i强直性脊柱炎、i风湿性关节炎、i痛风性关节炎、i慢性非风湿性疼痛等。也可用于不同病因引起的疼痛,l包括牙痛、i手术后痛、i挫(外)伤后痛等。

【药理】

(1)药效学:i本品属丙酸类非甾体抗炎药,l它通过抑制环氧酶而减少炎症介质前列腺素的合成,l使局部组织因前列腺素引起的肿胀疼痛得以控制。从动物实验中观察到本药的抗炎作用强于布洛芬,l镇痛作用优于布洛芬、i保泰松和阿司匹林,l而胃黏膜损伤作用低于阿司匹林和保泰松。本药品中枢性肌肉松弛作用。

(2)药动学:i口服后吸收良好,l血药浓度在3~4小时达峰值,l食物对药物在体内过程的影响很小。每日一次服药和分二次服药的血药浓度、i稳态时间基本相似。本品半衰期约为50小时。一次服药后5日内尿中排泄率分别为31%~38%,l15天内为60%,l尿内含有本品原形及其他代谢物,l连续多次服药后原形排泄逐渐减少。

【不良反应】

(1)胃肠症状包括胃痛、i胃不适、i恶心、i纳差、i腹泻、i便秘等是本品主要不良反应,l发生率约5%~10%,l大多不需停药或予以对症药物即可耐受。

(2)少见的有头痛、i头晕、i一过性肝功能异常。

【禁忌证】

(1)有活动性消化性溃疡、i出血者及严重肝肾功能不全者。

(2)对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

(3)妊娠及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

(1)有消化性溃疡史、i出血史以及严重肝肾功能不全者慎用。

(2)长期服用者有肝肾功能、i血象异常则宜停药观察。

(3)有消化道出血、i穿孔宜停药进行相应紧急措施。

(4)对同时服用地高辛、i利尿药、i抗凝药、i降压药者必须注意因药物相互作用而造成的血药浓度改变。

【药物相互作用】

与布洛芬基本相同。

(1)在老年及肾功能下降者将降低地高辛的清除率使该药血药浓度增高而增加其毒性。

(2)大剂量用于治疗肿瘤时,l影响甲氨蝶呤的排出,l使甲氨蝶呤血浓度增高而致中毒。

(3)影响降压药(血管紧张素转换酶抑制剂和β受体阻断剂)的降压效果。

(4)降低利尿药的利尿及排钠效果。

【给药说明】

同布洛芬。

【用法与用量】

(1)成人常用量口服。①抗风湿,l一次0.4g,l一日1次,l每日最大量为0.6g;②止痛,l一次0.2~0.4g,l必要时可用2次。

(2)小儿常用量未建立。

【制剂与规格】

奥沙普嗪片:i0.2g。