【适应证】

本品为非甾体抗炎药，l适用于①类风湿关节炎、i骨性关节炎、i强直性脊柱炎、i反应性关节炎、i腰痛症、i肩周炎及颈肩腕综合征等疾病的抗炎和镇痛治疗。属症状性治疗而非病因治疗。②手术后、i外伤后及拔牙后的疼痛。③急性上呼吸道炎症的解热和镇痛治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品为丙酸衍生物，l属非甾体抗炎药，l具有显著的镇痛、i抗炎及解热作用。其镇痛作用为外周性，l主要机制系通过抑制环氧酶，l减少花生四烯酸转化为前列腺素，l并因此而减少由前列腺素介导的组织充血及肿胀等炎症反应，l以及降低周围神经对疼痛的敏感性。

(2)药动学：i本品为前体药，l经消化道吸收后迅速转化为反式-羟基活性代谢物而发挥疗效。成人一次口服洛索洛芬60mg，l迅速吸收，l血中除有洛索洛芬原形外，l还以活性反式-羟基代谢物存在。服药后血药浓度达峰时间在洛索洛芬大约为30分钟，l在反式-羟基代谢物大约50分钟，lt1/2均大约为1小时15分钟。给药1小时后的洛索洛芬原形及反式-羟基代谢物的血浆蛋白结合率分别为97.o％和92.8％。服药8小时内，l大约有给药量的50％经尿排泄，l大部分为洛索洛芬或反式-羟基代谢物的葡糖苷酸形式。健康成人口服本品每次60mg，l一日3次，l连续5天，l其吸收和排泄均与单次给药无明显差异，l未见蓄积性。

【不良反应】

(1)消化道症状包括食欲不振、i恶心、i呕吐、i上腹部不适或疼痛，l发生率为2.25％，l通常为轻度，l可自行消退。消化性溃疡、i出血及休克偶有发生，l但发生率不详。

(2)浮肿占0.59％，l但由本品引起的发生率不详的肾损害有急性肾功能不全，l肾病综合征及间质性肾炎。

(3)发热、i瘙痒、i皮疹及荨麻疹占0.12％，l其他少见的有皮肤黏膜眼综合征。

(4)嗜睡和头痛分别占0.1％和0.5％。

(5)肝酶(如ALT、iAST、irGT)增高者不超过1％，l另偶见黄疸。

(6)溶血性贫血、i白细胞减少及血小板减少可见，l但缺少具体数据。

(7)其他发生率不详的有哮喘及间质性肺炎。

【禁忌证】

(1)对阿司匹林或对其他非甾体抗炎药过敏者可能对本品发生过敏反应，l故对这类患者禁用本品。

(2)妊娠晚期孕妇不得使用本品，l因动物实验显示本品可延迟分娩，l及胎儿可出现动脉导管狭窄。哺乳期妇女避免用药，l因本品能分泌到乳汁。如必须用本品应停止哺乳。

(3)活动性消化性溃疡，l严重血液系异常，l严重肝或肾功能损伤，l严重心功能不全。

【注意事项】

(1)本品用于急性疾患时，l应根据急性炎症、i疼痛及发热程度用药，l若有明确病因应同时进行病因治疗，l如感染性疾病应并用抗生素。

(2)用本品治疗急性炎症和疼痛或发热时，l其剂量应根据患者病情而定。有下列情况者应慎用：i①有消化性溃疡病史者；②有血液系异常或有既往史者；③有肝或肾损害及其既往史；④心功能不全者；⑤有过敏反应或支气管哮喘者；⑥高龄者。

(3)原则上不长期使用同一药物，l避免与其他非甾体抗炎药并用。长期服药者应定期复查血和尿常规，l肾和肝功能。

【药物相互作用】

(1)本品可增强抗凝药如华法林的抗凝血作用，l应密切观察，l必要时适当减量。

(2)本品可增强磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲)的作用。

(3)本品有可能增强新喹诺酮类抗菌药物(如依托诺沙星等)诱发的痉挛作用。

(4)本品可能通过减少碳酸锂的肾排泄，l使血中锂浓度上升而引起锂中毒。

(5)本品可能减弱噻嗪类利尿剂(如氢氟噻嗪及氢氯噻嗪)的利尿及降压作用。

【给药说明】

(1)服药前应将药品的外包装取掉，l以免误服垫片损伤食管。

(2)类风湿关节炎患者服用本品控制关节疼痛和肿胀时，l应并用其他改变病情药物。

(3)老年患者易发生不良反应，l应以小剂量开始。

(4)有报道长期使用非甾体抗炎药可能导致女性暂时不育，l故对育龄期妇女应掌握疗程。

(5)用药期间如出现胃肠出血、i肝或肾功能损害、i过敏、i血象异常及其他不良反应时，l应立即停药，l并予以对症处理。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l①治疗类风湿关节炎、i骨性关节炎、i腰痛症、i肩周炎及颈肩腕综合征时，l一次60mg，l一日3次。顿服时，l一次60～120mg。可根据年龄及病情适当增减。成人用量最大限量一般为每天180mg。②用于解热或镇痛，l一次60mg，l一日12次。

(2)小儿常用量：i尚未确立婴幼儿和儿童用药量。

【制剂与规格】

洛索洛芬片：i60mg。