甲氯芬那酸(甲氯灭酸)

【适应证】

本品属于非甾体抗炎药,l适用于类风湿关节炎、i骨性关节炎及其他原因关节炎的关节痛肿,l并可缓解其他疾病的轻至中度疼痛,l如牙痛、i痛经、i手术、i外伤及创伤后的疼痛,l以及软组织损伤所致的肌肉骨骼疼痛。本品现已较少应用。

【药理】

(1)药效学:i本品为芬那酸(fenama-te)第三代的衍生物,l通过对环氧酶抑制、i减少前列腺素合成而具有抗炎、i镇痛及解热作用。

(2)药动学:i口服后吸收快,l与食物同服吸收率降低。血药浓度1~2小时达高峰。峰值为5~9μg/ml(口服100mg时)。1次服药后t1/2为2小时,l多次服药后为3.3小时。98%与血浆蛋白结合。66%经肾排出。33%经胆汁、i粪便排出。

【不良反应】

(1)最常见的为胃肠症状并与用药剂量相平行。出现腹泻为11%,l腹痛7%。长期服用者甚至有2.8%出现胃肠黏膜溃疡。

(2)少见(发生率1%~3%)者有皮肤瘙痒、i耳鸣、i肾功能受损、i水潴留、i口干、i口腔炎、i便秘、i食欲减低等。

(3)极少见(发生率<1%)者有精神抑郁、i手足发麻、i剥脱性皮炎、i多形性红斑、i结节性红斑、i粒细胞减少、i贫血、i血小板减少、i血清病样反应等。

【禁忌证】

同甲芬那酸。

【注意事项】

(1)本品是否由母乳排出不详,l但一般主张哺乳期妇女不用本品。

(2)本品含钠较多,l限制钠盐摄入量的患者慎用。

(3)对诊断的干扰:i本品可使血清尿素氮、i肌酐及钾浓度增高,l肌酐清除率降低,l血清碱性磷酸酶活性、i乳酸脱氢同功酶(LDH)及氨基转移酶活性升高。

(4)其他注意事项基本同甲芬那酸。

【药物相互作用】

阿司匹林可降低本品的生物利用度,l不宜同服。其他基本同甲芬那酸。

【给药说明】

(1)急需镇痛时可空腹服,l吸收快;慢性用药宜与食物同服。宜用一满杯水送服,l以免药品停留在食管引起局部刺激。

(2)治疗关节炎,l须几天至1~2周见效,l达最大疗效须2~3周。

(3)长期用药须定期随诊。

(4)其余基本同甲芬那酸。

【用法与用量】

(1)成人常用量口服。①抗风湿:i每天200mg,l分3~4次口服,l必要时每天量可增至400mg,l达满意疗效后逐渐减至能控制症状的维持量。②镇痛:i50mg,l每4~6小时口服1次,l必要时可增至100mg,l每4~6小时1次。

(2)小儿常用量尚未建立。推荐剂量为口服,l一次按体重5mg/kg,l一日3次。

【制剂与规格】

甲氯芬那酸钠胶囊:i(1)50mg;(2)100mg。