【适应证】

本品属吲哚乙酸类非甾体类抗炎药，l为症状性治疗药物，l用于以下情况。①急性和慢性炎性关节炎：i如类风湿关节炎、i强直性脊柱炎、i骨性关节炎、i痛风性关节炎、i反应性关节炎、i赖特综合征、i银屑病关节炎和儿童慢性关节炎等。②软组织风湿病：i常见的如肩周炎、i网球肘、i颈肩臂综合征、i腰肌劳损、i坐骨神经痛、i纤维肌痛症、i肌腱炎、i肌腱端炎和腱鞘炎等。③手术后、i拔牙后、i钝挫伤后疼痛、i肿胀。④其他：i浅表性静脉炎、i寻常型天疱疮、i痛经等。

【药理】

(1)药效学：i①抗炎、i镇痛和解热作用：i本品通过抑制炎症组织的蛋白变性，l稳定溶酶体膜抑制蛋白酶释放，l抑制肥大细胞释放组胺，l抑制花生四烯酸转化为前列腺素，l及拮抗5-羟色胺和缓激肽等炎性介质，l发挥抑制炎症反应，l减少渗出，l减轻组织损伤，l提高痛阈，l增加皮肤血流量和促进散热的作用，l起到抗炎、i镇痛和解热效果。②抑制血小板聚集：i本品通过抑制血小板的前列腺素而减少血栓素A2的形成，l从而抑制血小板聚集，l预防血栓性病变。

(2)药动学：i本品口服吸收完全，l后经肝脏代谢，l其主要活性代谢产物为吲哚美辛。长期服用后，l血中的阿西美辛和吲哚美辛的浓度比率约为1：i1。阿西美辛及其主要代谢产物吲哚美辛的血药浓度达峰时间分别为2.4小时和4小时，lt1/2分别为1.1小时和7.1小时，l血浆蛋白结合率在87.6％和93.7％之间。口服剂量的40％经肾排泄，l剩余部分从粪便排除。经肾排除的部分为原形(游离的及与葡糖醛酸结合的)，l部分为无活性代谢物。末次服药后48小时二种活性成分在血中均消失。

【不良反应】

(1)本品的不良反应主要表现为恶心、i呕吐、i纳差、i腹痛和腹泻，l发生率约13％～15％。在健康志愿者对比试验本品和吲哚美辛在7天中引起的胃肠平均失血总量，l在本药品组为4.5ml，l在吲哚美辛组为12.4ml。另有健康志愿者经内窥镜观察发现，l引起胃和十二指肠黏膜损伤的平均积分亦明显低于吲哚美辛。

(2)头痛、i头晕、i眩晕、i嗜睡、i浮肿亦可见到。

(3)少见不良反应有胃肠道溃疡、i焦虑、i意识模糊、i精神障碍、i幻觉、i耳鸣、i肌无力、i外周神经病变、i肾脏损害、i高血压、i高钾血症、i荨麻疹、i瘙痒和脱发。

(4)个别病例出现血小板减少、i粒细胞减少、i再生不良性贫血、i听力障碍、i严重皮肤反应、i哮喘发作、i肝损害、i急性肾功能衰竭、i高血糖、i咽痛综合征及长期使用后视网膜色素沉着和角膜浑浊。

【禁忌证】

(1)对其他非甾体类抗炎药物或止痛剂过敏者。

(2)患哮喘、i花粉症、i黏膜水肿或慢性呼吸道疾病者，l对本品有过敏反应患者。

(3)有活动性消化性溃疡病、i严重肝或肾功能损害、i心力衰竭、i癫痫、i帕金森病或精神异常者。

【注意事项】

(1)与其他中枢神经系统药物合用或饮酒时使用本品应特别慎重。

(2)有出血倾向的病人服用本品因其血小板聚集可能受到影响，l会加重出血倾向。

(3)本品可能引起头晕、i眩晕和嗜睡，l故司机或机器操作者使用本品可能影响工作能力。

(4)长期服用宜监测肝、i肾功能，l血压，l血象。

(5)有超量中毒者需紧急处理。

【药物相互作用】

(1)本品和地高辛并用时可增加血中地高辛浓度，l应注意调整后者的剂量。

(2)本品和抗凝剂如苯丙羟基香豆素并用，l需警惕增加出血的可能性。

(3)本品和糖皮质激素或/和另一非甾类抗炎药物并用时可增加胃肠出血或溃疡的危险性。与乙酰水杨酸并用可降低本品的血药浓度。

(4)与丙磺舒同时使用可使阿西美辛的清除减慢，l呋塞米(速尿)可加快阿西美辛的排出。本品可减弱利尿剂和抗高血压药物的降压作用。

(5)与保钾利尿药并用时本品可引起高钾血症，l应监测血钾水平。

(6)服本品并接受锂治疗者，l应监测锂的清除率。

【给药说明】

(1)接受本品治疗者应停用其他非甾体类抗炎药物，l亦不建议与糖皮质激素并用。

(2)一般病情按常规给药，l对不同病期或症状轻重不同患者用药量可适当增加或减少。

(3)餐后立即或用餐时服药。

【用法与用量】

(1)成人常用量口服：i①阿西美辛胶囊：i一次30mg，l一日13次。对体重大或病情重者可增至60mg，l一日3次。②缓释胶囊：i一次90mg，l一日11次，l或酌情增为90mg，l一日12次。

(2)小儿用量应在专科医师指导下进行。

【制剂与规格】

阿西美辛胶囊：i30mg。

阿西美辛缓释胶囊：i90mg。