舒林酸

【适应证】

本品为吲哚乙酸类非甾体抗炎药。适用于①各种慢性关节炎,l尤其对老年人、i肾血流量有潜在不足者;②各种原因引起的疼痛,l如痛经、i牙痛、i外伤和手术后疼痛等;③轻中度癌性疼痛。

【药理】

(1)药效学:i本品是一个活性极小的前体药,l进入人体后代谢为有抑制环氧酶、i减少前列腺素合成作用的活性物质(硫化物),l后者对环氧酶的抑制作用较舒林酸强500倍。具有镇痛、i消肿、i解热的作用。本品的另一特点是对肾脏的生理性前列腺素的抑制不明显,l因此对肾血流量和肾功能的影响较小。

(2)药动学:i口服后至少88%被吸收,l服后血药浓度达峰时间为1~2小时,l食物可延缓其达峰时间。活性物的半衰期为14小时。约95%与血浆蛋白结合。药物最终以母药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出,l有活性成分大部分转回母药。

【不良反应】

(1)胃肠症状是最常见的不良反应,l上腹痛约10%,l消化不良、i恶心、i腹泻、i便秘约9%,l纳差约3%。出现胃溃疡者约为0.4%,l引起胃肠道潜血至出血者较阿司匹林低7~8倍。

(2)中枢神经症状如头晕、i头痛、i嗜睡、i失眠很少见。

(3)更少见的不良反应有骨髓抑制,l急性肾功能衰竭,l心力衰竭,l无菌性脑膜炎,l肝损害和Steven-Johnson综合征。

【禁忌证】

(1)本品可能与阿司匹林有交叉过敏反应,l故对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者也可能对本品过敏。

(2)有活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者不宜选用。

(3)孕妇及哺乳期妇女及2岁以下幼儿不宜服用。

【注意事项】

(1)本品对血小板凝集的抑制作用低于阿司匹林。

(2)有消化道溃疡史,l而目前无活动性者,l宜在严密观察下应用。

(3)超量中毒时应给以紧急处理包括洗胃、i催吐、i服用活性炭,l同时予以对症支持疗法。

【药物相互作用】

(1)与降血压药无明显相互作用。

(2)与抗凝药华法林同时服用时可致血凝血酶原恢复正常所需的时间有延长。

(3)与降糖药(甲磺丁脲)同服可使空腹血糖下降明显。

(4)与阿司匹林同服可降低本药活性成分的AUC120%~25%,l使本药的疗效反而降低。且可能出现周围神经病变。

【给药说明】

(1)用药期间应定期监测服药者大便潜血、i血象、i肝肾功能。

(2)出现较明显不良反应给以对症治疗甚至停药。

(3)本品仅是镇痛、i抗炎的对症治疗,l务须同时进行病因治疗。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i口服,l①抗风湿,l每次0.2g,l每日早晚各一次;②镇痛,l首次0.2g,l8小时后重复。

(2)2岁以上儿童常用量口服。每日按体重4.5mg/kg,l分两次服,l每日剂量不得超过6mg/kg。

【制剂与规格】

舒林酸片:i(1)0.1g;(2)0.2g。