【适应证】

本品为昔康类非甾体抗炎药。适用于缓解各种关节炎及炎性软组织风湿病变的疼痛和肿胀。是对症治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品具有镇痛、i抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、i消肿等疗效与吲哚美辛、i阿司匹林、i萘普生相似。但由于本品抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度，l因此胃肠道的不良反应较多。

(2)药动学：i口服吸收好。食物可降低吸收速度，l但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90％以上。经肝脏代谢。t1/2平均为50小时(30～86小时)，l肾功能不全患者t1/2延长。由于半衰期较长，l一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，l多次给药易致蓄积。一次服药20mg，l3～5小时血药浓度达峰值，l血药有效浓度为1.5～2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7～12天方能达到。66％自肾脏排泄，l33％自粪便排泄，l内有＜5％为原形物。

【不良反应】

(1)恶心、i胃痛、i纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见，l发生率约为20％，l其中3.5％需为此撤药。服药量大于每日20mg时胃溃疡发生率明显增高，l有的合并出血，l甚至穿孔。

(2)中性粒细胞减少、i嗜酸性粒细胞增多、i血尿素氮增高、i头晕、i眩晕、i耳鸣、i头痛、i全身无力、i水肿、i皮疹或瘙痒等，l发生率1％～3％。

(3)肝功能异常、i血小板减少、i多汗、i皮肤瘀斑、i脱皮、i多形性红斑、i中毒性上皮坏死、iSteven-Johnson综合征、i皮肤对光过敏反应、i视力模糊、i眼部红肿、i高血压、i血尿、i低血糖、i精神抑郁、i失眠及精神紧张等，l发生率＜1％。

【禁忌证】

(1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，l对本品也可能过敏。

(2)妊娠后3个月服药的孕妇可抑制分娩，l造成难产，l同时可出现胃肠道毒性反应。此外，l在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，l以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。

(3)本品可引起乳汁分泌减少，l与用药量有关，l哺乳期妇女不宜用。

(4)胃溃疡、i十二指肠溃疡、i慢性胃病者或有这类疼痛病史者不宜应用。

【注意事项】

(1)下列情况应慎用：i①有凝血机制或血小板功能障碍时；②哮喘；③心功能不全或高血压；④肾功能不全；⑤老年人。

(2)长期用药者应定期复查肝、i肾功能及血象。

(3)对诊断的干扰：i①能抑制血小板聚集，l作用比阿司匹林弱，l但可持续到停药后2周；②肝功能试验尤其是氨基转移酶可异常，l但继续应用时又可恢复正常，l当肝功能明显异常时，l提示有肝脏损害，l应即停药。

(4)过量中毒时应即行催吐或洗胃，l并进行支持和对症治疗。

【药物相互作用】

(1)饮酒或与其他抗炎药同服时，l胃肠道不良反应增加。

(2)与双香豆素等抗凝药同用时，l后者效应增强，l出血倾向显著，l用量宜调整。

(3)与阿司匹林同用时，l本品的血药浓度可下降到一般浓度的80％，l同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。

【给药说明】

(1)饭后给药或与食物或抗酸药同服，l以减少胃肠刺激。

(2)每日量超过20mg时，l发生胃肠溃疡的危险明显增高。

(3)一般在用药开始后7～12天，l方达到稳定的血药浓度，l因此，l疗效的评定常须在用药2周后。

(4)用药期间如出现过敏反应、i血象异常、i视力模糊、i精神症状、i水潴留及严重胃肠反应时，l应即停药。

【用法与用量】

成人常用量口服。关节炎，l一次20mg，l一日1次，l或一次10mg，l一日2次。

【制剂与规格】

吡罗昔康片：i(1)10mg；(2)20mg。

吡罗昔康胶囊：i(1)10mg；(2)20mg。

吡罗昔康注射液：i(1)1ml：i10mg；(2)2ml：i20mg。

吡罗昔康凝胶：i(1)10g：i50mg；　(2)12g：i60mg。

吡罗昔康搽剂：i50ml：i0.5g。

吡罗昔康软膏：i10g：i0.1g。