【适应证】

慢性关节病变，l包括：i类风湿关节炎、i骨性关节炎、i脊柱关节病等。

【药理】

(1)药效学：i本品在治疗剂量的范围内抑制COX-2所需的浓度明显低于其抑制COX-1的浓度，l因此减少了炎症部位前列腺素的合成，l而胃肠壁生理性前列腺素的合成和功能受影响小。在起镇痛抗炎作用的同时减少了非甾体抗炎药所普遍存在的胃肠黏膜损害。据国外报道，l本品引起胃肠道严重不良反应包括溃疡、i出血、i穿孔的合并症明显低于双氯芬酸、i吡罗昔康和萘普生。动物试验显示本品对肾脏的COX-1无抑制作用。

(2)药动学：i本品口服吸收完全，l生物利用度为89％，l镇痛抗炎起效时间为30分钟，l每日剂量为7.5～15mg时，l血药浓度分别为0.4～1mg/L和0.8～2mg/L。达到稳态血药浓度为3～5天，l其渗入炎症性滑膜的浓度约为血浓度的50％，l与血浆蛋白结合率＞99％，l其t1/2为20小时。本品在肝脏内代谢，l代谢物无活性，l50％经肾脏(尿液)排出，l余50％经胆道(粪便)排出。

【不良反应】

(1)胃肠道的一般反应如消化不良、i腹痛、i恶心、i腹泻等最为常见(约15％)，l严重胃肠道反应如溃疡、i出血、i穿孔约0.1％。

(2)肝酶升高，l见于约10％病人，l停药恢复。

(3)水肿、i血压升高见于1％病人。

(4)肾损害见于约0.4％o病人，l出现轻度血肌酐或尿素氮异常，l停药消失。偶有出现急性肾功能衰竭。

(5)其他不良反应有头晕、i头痛(7.7％)、i皮疹(6％)，l极少出现多形红斑、i毒性上皮坏死、iSteven-Johson综合征。

【禁忌证】

(1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，l对本品也有可能过敏，l故禁用。

(2)妊娠、i哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

(1)有消化性溃疡史者应慎用，l出现胃肠症状或出血者立即停用。

(2)重度心、i肝、i肾病者剂量宜酌情调整。

(3)服药者宜定期随诊其肝肾功能，l尤其是65岁以上老年患者。

(4)过量服用本品，l可口服消胆胺，l以加快本药排出。

【药物相互作用】

(1)本品在治疗剂量时与地高辛、i西咪替丁、i抗酸剂、i呋塞米并用时不出现明显的临床相互影响疗效和毒性的症状。

(2)与华法林并用应注意本品可加强华法林的抗凝作用。

(3)与甲氨蝶呤并用应注意本品可能增加前者的毒性作用，l宜监测血象及肝功能。

(4)本品有使同时服用的降糖药、i抗高血压药的作用下降，l宜监测并调整用药的剂量。

【给药说明】

(1)本品对老年人、i肝肾功能轻度异常者不需改变剂量，l但应定期随诊。

(2)有心肝肾功能严重异常、i同时服用多类药物者减量服用。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l①骨性关节炎，l一次7.5～15mg，l一日1次；②类风湿关节炎等，l一次15mg，l一日1次。

(2)儿童用量尚未建立。

【制剂与规格】

美洛昔康片：i7.5mg。