【适应证】

用于手术后及各类急性或慢性关节炎及软组织损害的疼痛和炎症。

【药理】

(1)药效学：i属于非甾体抗炎镇痛药，l系噻嗪类衍生物，l具有较强的镇痛和抗炎作用。它的作用机制包括：i①通过抑制环氧酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成，l起到镇痛抗炎作用。但本品不抑制5-脂氧化酶的活性，l不抑制白三烯的合成，l故不改变花生四烯酸向5-脂质氧化酶的转化途径。动物研究显示，l本品在治疗剂量范围内，l可以刺激猪耳软骨中蛋白聚糖的合成。因为蛋白聚糖是参与软骨生成的主要蛋白质，l因此可能会减弱类风湿关节炎的破坏作用，l对防止骨变性有一定作用。②激活阿片神经肽系统，l发挥中枢镇痛作用。

(2)药动学：i肌内注射后，l吸收迅速而完全，l0.4小时后达血药峰值浓度，l无首过效应，l绝对生物利用度(以AUC计算)为97％，l平均半衰期3～4小时。口服4mg后，l吸收迅速而完全，l2.5小时内达血药峰值浓度270μg/L，l在2～6mg每日两次的剂量范围下，l显示剂量依赖性的药代动力学特征。与食物同时服用，l药物吸收减慢并减少约20％。生物利用度基本为100％，l平均半衰期3～5小时。本品在血浆中以原形和羟基化代谢物的形式存在；其羟基化代谢物不显示药理活性。氯诺昔康的血浆蛋白结合率为99％，l并且不具浓度依赖性。本品代谢完全，l1/3经尿排出，l2/3经粪便排出。在老年人、i连续给药时、i肝肾功能损害不严重时或与抗酸药合用时，l其药代动力学参数无显著性差异。

【不良反应】

注射给药后约有10％的不良反应：i包括与注射部位的疼痛、i发热、i刺痛样紧张感、i胃痛、i恶心、i呕吐、i眩晕、i嗜睡、i嗜睡加重、i头痛、i皮肤潮红。口服不良反应约在1％以下：i包括胃肠胀气、i躁动、i消化不良、i腹泻、i血压增高、i心悸、i寒战、i多汗、i味觉障碍、i口干、i自细胞减少、i血小板减少、i排尿障碍。

【禁忌证】

(1)对非甾类抗炎药(如乙酰水杨酸)过敏者。

(2)有出血性素质、i凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全者。

(3)急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡者。

(4)中度到重度肾功能受损者。

(5)脑出血或疑有脑出血者。

(6)大量失血或脱水者。

(7)肝功能严重受损者。

(8)心功能严重受损者。

(9)妊娠和哺乳期者。

(10)年龄小于18岁者。

【注意事项】

(1)对有以下情况的病人如肝、i肾功能受损者，l有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者，l凝血障碍者，l本品不宜应用。

(2)有支气管哮喘史或过敏反应史者慎用。

(3)有心肌梗死、i脑卒中史者慎用。

(4)不宜连续长期服药。

(5)过量服用者宜输液促进排出，l早期者需洗胃。

【药物相互作用】

(1)本品与其他非甾体抗炎药合用，l不一定提高疗效，l但增加副作用。

(2)阿司匹林使本品的Cmax、iAUC和清除半衰期减少20％。本品使阿司匹林的Cmax、iAUC和清除半衰期减少6％～15％，l而且副作用增强。

(3)铋的螯合物使本品的生物利用度降低。

(4)西咪替丁抑制本品在肝代谢，l因而使本品血浆水平和生物利用度增加，l清除率减少。

(5)地高辛使本品的Cmax和清除半衰期增加，l而地高辛的肾清除率减少。

(6)本品可对抗血管紧张素转换酶抑制剂的抗高血压作用。

(7)本品通过血浆蛋白置换而增强磺脲类的降糖作用。

(8)本品通过血浆蛋白置换而增强华法林的抗凝作用。

(9)本品减少锂的清除，l可使其血浆浓度增高(≤50％)。

(10)由于本品抑制肾前列腺素的合成，l可使呋塞米的利尿和促尿钠排出作用减低。

(11)本品可使甲氨蝶呤的排泄减少，lAUC增加20％～30％。

(12)抗酸药不会减少本品的胃肠道吸收。

【给药说明】

(1)本品有镇痛抗炎的对症疗效，l无根治风湿病的作用，l故应与治疗原发风湿病的措施同时进行。

(2)长期服药者，l需监测肝肾功能、i血象。

【用法与用量】

(1)口服：i一次8mg。一日2次。每日最大剂量16mg。

(2)肌内注射：i第一次8mg，l当日最大剂量24mg。以后一次8mg，l一日2次。日剂量不超过16mg。

【制剂与规格】

氯诺昔康注射液：i2ml：i8mg。

氯诺昔康片：i(1)4mg；(2)8mg。