【适应证】

①各种急、i慢性炎性关节炎：i类风湿关节炎、i强直性脊柱炎、i骨性关节炎、i痛风性关节炎、i银屑病关节炎、i反应性关节炎、i赖特综合征、i风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。本品可明显改善上述各种症状。②软组织风湿病：i包括肩周炎、i颈肩综合征、i网球肘、i纤维肌痛症、i腰肌劳损、i腰椎间盘脱出、i肌腱炎、i腱鞘炎和滑囊炎等。③运动性软组织损伤、i扭伤和挫伤等。④其他如手术后疼痛、i外伤后疼痛、i牙痛、i拔牙后痛、i痛经等。

【药理】

(1)药效学：i本品为非酸性非甾体类抗炎药，l具有抗炎、i镇痛和解热作用。①抗炎镇痛解热的作用与其他非甾体抗炎药相似，l与萘丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。在体外还有抑制多形核白细胞和单核细胞向炎症组织迁移的能力，l并抑制炎症渗出物中某些水解酶活性。②对胃黏膜影响小：i本品是一种非酸性、i非离子性前体药物，l因此在吸收过程中对胃黏膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃黏膜生理性环氧酶-1的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠黏膜糜烂和微出血的发生率低。③对出血和凝血无影响：i本品对健康志愿者的血标本，l在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、i凝血试验均亦无显著改变。

(2)药动学：i本品口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收，l经肝脏转化为主要活性产物，l6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)。口服萘丁美酮1g，l其中约3.5％转化为6-MNA，l及50％转化为未定性代谢物随后从尿排出。本品口服后4～6小时血药浓度达峰值。与食物或牛奶同时服可增加吸收率，l使6-MNA的血浆浓度峰值增加1/3。6-MNA的血浆浓度略低于萘丁美酮。每日1次用药大约在3～6天达到稳态。6-MNA与血浆蛋白结合率可达99％，l并有一平均为7.5L的表观分布容积。6-MNA在体内分布广泛，l主要分布在肝脏、i肺、i心和肠道；易于扩散至滑膜组织、i滑液、i纤维囊组织和各种炎性渗出物中，l其浓度有效地抑制前列腺素合成；他可进入乳汁和胎盘。6-MNA的清除半衰期在年轻人为23小时，l在老年人为30小时。6-MNA的稳态血浆浓度不受肾功能不全的影响。老年人达到的血浆浓度高于年轻人，l然而每日1次给药不会引起药物蓄积。6-MNA经肝转化为非活性产物，l80％从尿排泄，l10％从粪便排出。

【不良反应】

(1)胃肠道：i恶心、i呕吐、i消化不良、i腹泻、i腹痛和便秘约1％～3％。上消化道出血约0.7％。用本品的病例中，l溃疡发生率在短疗程(6周～6个月)组和在长疗程(8年)组分别为0.1％和0.95％。每日口服萘丁美酮2g的腹泻发生率增加。

(2)神经系统：i表现有头痛、i头晕、i耳鸣、i多汗、i失眠、i嗜睡、i紧张和多梦，l发生率小于1.5％。

(3)皮肤：i皮疹和瘙痒约2.1％。水肿约1.1％。

(4)少见或偶见的不良反应有黄疽、i肝功能异常、i焦虑、i抑郁、i感觉异常、i震颤、i眩晕、i大疱性皮疹、i荨麻疹、i呼吸困难、i哮喘、i过敏性肺炎、i蛋白尿、i血尿及血管神经性水肿等。

【禁忌证】

(1)以往对萘丁美酮制品、i或对阿司匹林和其他非甾体类抗炎药有过敏表现者，l应禁用本品。

(2)有活动性消化道溃疡或出血，l有严重肝功能异常者禁用本品。

(3)孕妇在妊娠的后3个月，l及在哺乳期不主张使用本品。

【注意事项】

(1)肾功能不全者可适当减少剂量。

(2)有心力衰竭、i水肿或有高血压者应慎用本品。

(3)65岁以上的老年人对本品的疗效和安全性与年轻人对比无差别。但和其他非甾体抗炎药一样，l老年人用本品应该维持最低的有效剂量。

(4)本品在儿童的安全性和疗效尚未肯定，l故不推荐使用。

【药物相互作用】

(1)和氢氧化铝凝胶、i阿司匹林或对乙酰氨基酚并用不影响本品的吸收率。但通常不主张同时用二种或多种非甾体类抗炎药物。

(2)在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但是尚无在病人中合并应用这二种药物的资料。

(3)本品与乙酰类抗惊厥药及磺脲类降血糖药并用时应适当减少剂量。

【给药说明】

(1)用餐中服用本品的吸收率可增加，l应在餐后或晚间服药。

(2)本品不良反应发生率与年龄和剂量无明显相关性。唯一与量效有关的是本品每日服用量超过2g时腹泻发生率增加。

(3)本品常用剂量为每日1g，l对于症状严重或持续存在或急性加重的患者可酌情加量，l并可将总量分为2次服用。

【用法与用量】

(1)成人常用量口服。一次1g，l一日1次。一日最大量为2g，l分两次服。体重不足50kg的成人可以每日0.5g起始，l逐渐上调至有效剂量。

(2)儿童用量尚未建立。

【制剂与规格】

萘丁美酮片：i(1)0.5g；(2)0.75g。

萘丁美酮胶囊：i0.25g。