【适应证】

①关节与结缔组织疾病如，l骨性关节炎、i类风湿关节炎及其他炎性关节炎；滑囊炎、i肌腱炎、i腱鞘炎、i腰背痛、i肩周炎及其他软组织风湿病。②牙痛、i痛经、i手术后痛及癌性疼痛等。③鼻炎、i喉炎、i耳炎、i扁桃体炎及呼吸道感染。④口腔炎、i牙龈炎、i牙周炎及脓肿。⑤前列腺炎及尿道炎。⑥与运动有关的关节和软组织损伤。

【药理】

(1)药效学：i本品是磺酰苯胺的衍化物，l以磺酰苯胺作为活性基团，l使其具有很强的抗炎、i止痛和解热作用，l且胃肠道不良反应较少，l属非甾体抗炎药。本品可通过选择性抑制环氧酶减少前列腺素合成，l降低由多形核白细胞激活而产生的活性过氧化物(氧自由基O2-)，l抑制金属蛋白酶合成，l及抑制组胺释放等环节发挥抗炎、i止痛及解热作用。本品抑制组胺释放，l也不会促使白三烯合成，l因而不会产生像阿司匹林等引起的过敏反应导致的支气管痉挛。

(2)药动学：i本品口服吸收迅速和完全。健康成年人一次口服本品100mg后1.2～3.8小时血药浓度达峰值，l平均峰浓度2.86～4.58mg/L。与口服给药对比，l直肠给药100～200mg后，l血药峰浓度约为2.14～2.32mg/L，l达峰时间稍推迟，l约为3～4.58小时。本品与食物同服不会降低吸收速度及程度。本品在血浆中绝大部分与血浆蛋白结合，l游离型药物仅占0.7％～4％。本品主要分布在细胞外液，l表观分布容积为0.19～0.39L/kg。在肝脏代谢，l其代谢产物大部分随尿液排出，l其余大约剂量的20％从粪便排出，lt1/2约为2～3小时。有效的治疗浓度持续6～8小时。年龄对本品的体内过程无明显影响。80岁以下老年人的用量与成年人相似。7岁以下儿童应适当调节剂量。

【不良反应】

(1)胃肠道不良反应最为常见，l约占8.5％。表现为恶心、i上腹部灼热感及疼痛。

(2)皮肤过敏反应如皮疹、i红斑和面部潮红，l约占0.2％。

(3)中枢神经系统反应约占0.3％，l如失眠、i兴奋、i头痛和眩晕等。

(4)肝损伤，l表现为肝酶升高、i黄疸。欧洲已有几例因本品引起的急性肝坏死导致患者死亡的报告。

(5)个别病例有轻度肾毒性表现。

【禁忌证】

(1)对阿司匹林、i磺胺及其他非甾体抗炎药过敏者。

(2)孕妇及哺乳者。

(3)有活动性消化性溃疡及中度或严重肝损伤及严重肾功能不全者。

【注意事项】

(1)老年人和轻、i中度肾功能不全者使用本品时尽管耐受性较好，l但仍应注意观察。

(2)有胃肠溃疡或出血史者宜慎用。

(3)有心肌梗死或脑卒中史者宜慎用。

【药物相互作用】

(1)本品可降低口服利尿剂呋塞米的生物利用度及血药浓度。

(2)本品可置换水杨酸、i呋噻米及甲磺丁脲与血浆蛋白的结合。

(3)在少数患者可见本品加强口服抗凝药的抗凝作用。

(4)氟康唑及氟伐他汀与本品同服时，l可使本品代谢减慢而使血药浓度升高。

(5)本品可抑制细胞色素CYP2D6的活性，l因而可使通过该酶代谢的β-受体阻断剂、i抗抑郁药及精神病药的血药浓度升高。因此，l本品与上述各种药物合用时应注意观察或调整剂量。

(6)本品可干扰茶碱的肝代谢。

【给药说明】

(1)本品用于炎性关节炎的对症治疗。在用药几天后开始见效，l达到明显疗效需要用药2～4周。

(2)类风湿关节炎患者用本品控制关节症状时，l应同时使用改变病情药物。

(3)80岁以下老年人与成年人用量相近。7岁以下儿童应适当调整剂量。

(4)有心、i脑、i肝、i肾病损者应密切监测其功能，l调整剂量。

(5)长期服用者应定期随诊并复查血尿常规和肝肾功能。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①抗风湿，l一次100mg，l一日2次，l餐后服。②止痛，l一次100mg，l一日2次，l直肠给药每次200mg，l一日2次。

(2)儿童常用量：i口服颗粒剂或混悬剂，l一日5mg/kg，l分2～3次服。

【制剂与规格】

尼美舒利片：i100mg。

尼美舒利栓：i200mg。