【适应证】

本品为乙酰苯胺类解热镇痛药，l适用于①缓解轻度至中度疼痛，l如头痛、i关节痛、i肌痛、i神经痛、i偏头痛、i牙痛及痛经及癌症或术后疼痛等。②退热，l如感冒或其他原因引起的高热。③治疗轻、i中度骨性关节炎。④本品可用于对阿司匹林过敏、i不耐受或不适于应用阿司匹林的病例，l如水痘、i血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的病例)，l以及轻型消化性溃疡及胃炎等。⑤本品仅可作对症治疗，l故应用本品时须同时治疗疼痛或发热的原因。

【药理】

(1)药效学：i本品镇痛作用可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛。解热作用则可能是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张、i出汗与散热而起作用。本品能症状性缓解疼痛和退热，l与非甾体抗炎药相比其抗炎作用弱。

(2)药动学：i口服后自胃肠道吸收迅速而完全(在高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收)，l吸收后在体液中分布均匀，l约有25％与血浆蛋白结合。小量时(血药浓度＜60μg/ml)与蛋白结合不明显，l大量或中毒量则结合率较高，l可达43％。本品90％～95％在肝脏代谢，l主要与葡糖醛酸、i硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。t1/2一般为1～4小时(平均2小时)，l肾功能不全时不变，l但在某些肝病患者可能延长，l老年人和新生儿可有所延长，l而小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值，l剂量在650mg以下时血药浓度为5～20μg/ml，l作用持续时间为3～4小时。哺乳期妇女服用本品650mg，l1～2小时后乳汁中浓度为10～15μg/ml；t1/2为1_35～3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，l24小时内约有3％以原形随尿排出。

【不良反应】

(1)一般剂量较少引起不良反应，l对胃肠刺激小，l不会引起胃肠出血。少数病例可发生粒细胞缺乏症、i贫血、i过敏性皮炎(皮疹、i皮肤瘙痒等)、i肝炎或血小板减少症等。

(2)长期大量用药，l尤其是在肾功能低下者，l可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭(少尿、i尿毒症)或慢性肾功能衰竭(镇痛药性肾病)。

【禁忌证】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应：i对阿司匹林过敏者对本品一般不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，l少数(＜5％)可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。

(2)本品可通过胎盘，l故应考虑到孕妇用本品后可能对胎儿造成的不良影响。

(3)虽然哺乳期妇女服用本品后在乳汁中可达一定浓度，l但在哺乳婴儿尿中尚未发现过本品或本品的代谢产物排出。

(4)对诊断的干扰：i①血糖测定，l应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值，l而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，l应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定，l应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，l定量试验不受影响；④肝功能试验，l应用一次大剂量(＞8～10g)或长期应用较小剂量(＞3～5g/d)时，l凝血酶原时间、i血清胆红素浓度、i血清乳酸脱氢酶浓度及血清氨基转移酶均可增高。

(5)下列情况应慎用：i①乙醇中毒、i肝病或病毒性肝炎时，l本品有增加肝脏毒性作用的危险；②肾功能不全，l虽偶可用，l但如长期大量应用，l有增加肾脏毒性的危险。

(6)不宜大量或长期用药以防引起造血系统和肝、i肾脏损害。

(7)逾量(一日量＞10g)中毒的处理：i服药过量时应洗胃或催吐，l并给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine)，l不得给活性炭，l因后者可影响拮抗药的吸收；N-乙酰半胱氨酸开始用时按体重给予140mg/kg口服，l然后以70mg/kg每4小时1次，l共用17次；病情严重时可静脉给药，l将药物溶于5％葡萄糖注射液200m1中静注。拮抗药宜尽早应用，l12小时内给药疗效满意，l超过24小时疗效较差。治疗中应进行血药浓度监测，l并给予其他疗法，l如用血液透析或血液滤过。服用超量(包括中毒量)时，l可很快出现恶心、i呕吐、i胃痛、i腹泻、i厌食及多汗等症状，l且可持续24小时。2～4天内可出现肝功能损害，l表现为肝区疼痛、i肝肿大或黄疸。第3～5天肝功能异常可达高峰，l第4～6天可出现明显的肝功能衰竭，l表现为肝性脑病(精神、i神志障碍，l躁动，l嗜睡)、i抽搐、i呼吸抑制及昏迷等症状，l以及凝血障碍、i胃肠道出血、i弥散性血管内凝血、i低血糖、i酸中毒、i心律失常、i循环衰竭或肾小管坏死。曾报道有人一次服用本品8～15g而导致严重肝坏死，l并于数日内死亡。

【药物相互作用】

(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，l尤其是应用巴比妥类或其他抗痉药的患者，l长期或超量服用本品时，l更有发生肝脏毒性反应的危险。

(2)抗凝药：i大量或长期应用本品时，l因可减少凝血因子在肝内的合成，l有增强抗凝药的作用，l故抗凝药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。

(3)长期大量与阿司匹林、i其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类抗炎药合用时(如每年累积用量至11000g，l应用3年以上时)，l可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、i肾及膀胱癌等)的危险。

(4)与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时，l由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，l从而增加毒性，l因此应避免同时应用。

【给药说明】

(1)给药前应注意患者的肝、i肾功能，l对长期较大剂量用药者应定期复查(包括血象及肝肾功能等)。

(2)服用后，l疗效不显著者宜就医改用其他药物。

(3)本品与水杨酸类或其他类非甾体抗炎药不宜同时长期(＞5天)服用。

【用法与用量】

(1)退热镇痛：i①成人常用量：i口服。一次0.3～0.6g，l每4小时1次，l或一日4次；一日量不宜超过2g。退热疗程一般不超过3天，l镇痛不宜超过10天。②小儿常用量口服。按体重一次10～15mg/kg或按体表面积一天1.5g/m2，l分次服，l每4～6小时1次；12岁以下的小儿每24小时不超过5次量，l疗程不超过5天。

(2)骨性关节炎：i成人常用量口服缓释片，l一次0.65～1.3g，l每8小时1次。一日最大量不超过4g，l疗程按医嘱。

(3)肌内注射，l成人，l一次0.15～0.2g，l不宜长期应用，l退热疗程不超过3日；镇痛疗程不超过10日。

【制剂与规格】

对乙酰氨基酚片：i(1)0.1g；(2)0.3g；(3)0.5g。

对乙酰氨基酚缓释片：i0.65g。

对乙酰氨基酚咀嚼片：i80mg。

对乙酰氨基酚胶囊：i0.3g。

扑热息痛泡腾冲剂：i(1)0.1g(小儿用)；(2)0.5g(成人用)。

对乙酰氨基酚口服液：i10ml：i250mg。

对乙酰氨基酚溶液：i5ml：i0.25g。

对乙酰氨基酚滴液(剂)：i(1)10ml：i1g；(2)16ml：i1.6g。

对乙酰氨基酚凝胶：i5g：i120mg。

对乙酰氨基酚注射液：i　(1)1ml：i0.075g；(2)2ml：i0.25g。

对乙酰氨基酚栓：i(1)0.15g；(2)0.3g；(3)0.6g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i颗粒剂。