金诺芬

【适应证】

用于类风湿关节炎,l控制其活动性并保持其病情稳定。

【药理】

(1)药效学:i是一种起效较慢的抗类风湿关节炎药。药理学试验证明本品具有一定的抗炎作用。按金诺芬3.86(金1.12)mg/kg一日2次,l对未经麻醉的狗口服给药3天,l心电图区间及振幅未有明显变化,l按4.5mg金/kg导入麻醉狗的十二指肠内,l给药1~3小时后,l血金浓度达0.5~1.0μg/ml,l血压、i心率无影响。按金诺芬15.5(金4.5)mg/kg经十二指肠内对狗给药,l用药后观察3小时,l呼吸道均无变窄或阻塞现象。本品抗类风湿关节炎的作用机制尚不清,l可能与他抑制巨噬细胞的性能有关。

(2)药动学:i金诺芬口服后,l所含金的25%被吸收,l其中约40%与红细胞结合,l60%与血清蛋白结合。金诺芬的主要清除途径是通过粪便(84%~92%),l而经过尿液的只占服用量的9%~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的金诺芬,l血金浓度约在12周达峰值,l并保持稳定状态。

【不良反应】

本品在我国治疗类风湿关节炎患者的不良反应发生率低于国外的报道。常见的副作用有腹泻、i稀便,l偶伴有腹痛、i恶心或其他胃肠道不适,l通常较轻微短暂,l无需停药。必要时可用些对症治疗。其他较常见的副作用有皮疹、i瘙痒,l一般不需停药,l但严重的皮疹需停药。口腔炎、i结膜炎亦偶见。国外资料显示少数患者服药期间可出现白细胞和血小板数下降、i紫癜、i单纯红细胞发育不全、i暂时性蛋白尿或血尿、i肾小球肾炎和肾病综合征、i间质性肺炎和角膜/晶状体金盐沉积,l肝功能轻微及短暂的异常等。

【禁忌证】

(1)对金有过敏反应。

(2)坏死性小肠结肠炎。

(3)肺纤维化。

(4)剥脱性皮炎。

(5)骨髓再生障碍。

(6)进行性肾病。

(7)严重肝病。

(8)孕妇、i哺乳期妇女。

【注意事项】

(1)本品须在医师指导下服用。

(2)本品起效较慢,l疗效判定需在服药后至少3个月。

(3)本品作用不强,l现已较少单独用于治疗类风湿关节炎,l必要时与另一缓解病情的抗风湿药并用。

(4)本品在治疗前和疗程中宜定期(1~3月)监测血、i尿常规及肝、i肾功能。

【用法与用量】

口服。初始剂量一日3mg,l二周后增至一日6mg(分12次服);如服用6个月后疗效不显著,l剂量可增加至一日9mg,l分3次服用;一日9mg连服3个月效果仍不显著,l应停止用药。病情稳定者维持量为日3~6mg。

【制剂与规格】

金诺芬片:i3mg。