【适应证】

☆类风湿关节炎、i☆幼年类风湿关节炎、i☆强直性脊柱炎和银屑病关节炎。也用于溃疡性结肠炎、i克隆病，l关于后一部分适应证详见相关章节。

【药理】

(1)药效学：i在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸。后者能抑制前列腺素的合成，l从而起抗炎作用。磺胺吡啶对肠道菌群的影响小。作为抗风湿药的机制目前尚不清除。

(2)药动学：i口服后部分在胃肠道吸收，l通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，l残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，l大部以原形自粪便排出，l但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，l尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡啶及其代谢物的浓度(20～40μg/ml)与毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，l故应减少剂量，l避免毒性反应。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。

【不良反应】

不良反应常见于用药的前2～3个月。常见的不良反应累及胃肠道、i血液、i皮肤和中枢神经系统，l降低剂量可减少不良反应的发生。

(1)恶心和上腹不适，l头晕、i头痛常在用药的第一个月内发生，l开始服用低剂量，l逐渐加量可减少此类不良反应的发生。

(2)白细胞减少可出现于用药的任何时刻，l但常见于用药的前六个月，l在治疗的头三个月可2～4周复查一次血常规，l以后可减少复查次数。在大多数情况下，l早发现，l及时停药或减量可使白细胞减少症恢复正常。

(3)药物过敏，l可引起发热和皮疹，l严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。

(4)磺胺吡啶吸收后可引起排尿困难、i结晶尿和血尿。

(5)由于精子数目减少、i运动和形态异常，l柳氮磺吡啶可引起可逆性男性不孕，l拟做父亲的男性忌服此药。

(6)罕见的有胰腺炎、i中毒性肝炎和甲状腺肿大。

【禁忌证】

(1)对磺胺过敏者。

(2)孕妇，l哺乳者。

(3)2岁以下儿童禁用，l因可导致核黄疸。

(4)拟生育的男性患者。

【注意事项】

(1)交叉过敏，l对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。

(2)对呋塞米、i磺酰基类、i噻嗪类利尿剂、i碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者，l对本品也会过敏。

(3)通过胎盘，l替代胎儿血浆中与蛋白结合的胆红素，l但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见，l原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。

(4)可分泌入乳汁，l但其量仅1％左右。对6-磷酸葡糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。

(5)下列情况应慎用：i①血小板、i粒细胞减少；②肠道或尿路阻塞；③6-磷酸葡糖脱氢酶缺乏；④血紫质病；⑤肝功能损害；⑥肾功能不全等。

(6)治疗过程中应注意：i①治疗前作全血检查，l以后每月复查一次；②尿液检查，l观察有无磺胺结晶，l长期服用可出现尿路结石。

【药物相互作用】

(1)与尿碱化药伍用时，l可增加磺胺在尿液中的溶解度，l促使其排出。

(2)与抗凝药、i苯妥英钠、i口服降糖药、i硫喷妥类、i甲氨蝶呤等伍用时，l作用延长，l毒性增加，l要注意调整用量。

(3)与洋地黄苷类或叶酸伍用时，l后者的吸收减少，l血药浓度降低，l因此须随时观察洋地黄苷类的作用与疗效。

(4)与保泰松伍用时，l作用可能加强。

(5)与丙磺舒伍用，l会降低肾小管磺胺排泌量，l致血中磺胺浓度上升，l作用延长，l容易中毒。

(6)与新霉素伍用，l新霉素抑制肠道菌群，l影响本品在肠内分解，l作用降低。

【给药说明】

(1)遇有胃肠道刺激症状，l除强调餐后服药外，l也可分成小量多次服用，l甚至可每小时一次，l使症状减轻；

(2)根据病人对本药的反应与耐药性，l调整剂量；

(3)肾功能不全患者剂量要减少；

(4)当每天用量达到或超过4g，l或血清药浓度超过50μg/ml，l不良反应或毒性反应明显增多。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i一日2g左右(1.5～3.0g)，l分2次服用，l与饭同时服用。用法为初始每日用量宜小，l每周或两周递增剂量，l达到日所需剂量。通常肠溶片为一次1g，l一日2次口服。

(2)儿童常用量：i一次7.5～10.0mg/kg，l一日4次。初始剂量一日10mg/kg，l逐渐递增至一日规定量。一日最大量为2g，l分次服。

【制剂与规格】

柳氮磺吡啶片：i(1)0.25g；(2)0.5g。