磷酸氯喹与硫酸羟氯喹【基】

【适应证】

☆类风湿关节炎、i☆轻症的系统红斑狼疮、i☆盘状红斑狼疮、i☆干燥综合征等。

【药理】

药效学:i本品呈弱碱性,l进入溶酶体、i内噬体(endosome)及Golgi体后,l使这些细胞器内的pH值升高,l干扰酶的活性。内织网内pH值升高后,l不变链(invariant1chain)与组织相容抗原结合更稳定,l使它不易被自身抗原所替代,l从而阻断自身抗体的生成,l类风湿因子的生成减少可能与此有关。某些细胞表面受体和配体进入溶酶体后,l两者分离,l受体又返回细胞表面,l本品可干扰这一循环,l减轻免疫反应。本品通过减少mRNA的表达,l减少IL-1、iIL-6、iTNF-α和IFN-γ的生成。它还可稳定溶酶体膜,l抑制包括磷脂酶A2在内的许多酶的活性,l减少前列腺素、i白三烯的生成。与DNA交联,l防止DNA与抗DNA抗体结合。

【用法与用量】

(1)氯喹①成人常用量:i用于治疗红斑狼疮或类风湿性关节炎,l开始口服一次0.25g,l一日1~2次,l经2~3周后可改为一日1次,l长期维持。

(2)羟氯喹:i①成人开始一日400mg,l分1~2次服用,l疗程持续数周或数月。长期维持治疗一日200mg。一日最大剂量400mg。②儿童开始量每日5mg/kg。

【制剂与规格】

磷酸氯喹片:i250mg。

硫酸羟氯喹片:i100mg。

其余内容参阅抗寄生虫药章抗原虫药节。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。