【适应证】
适用于类风温关节炎、i结缔组织病、i肾病综合征。
【药理】
(1)药效学:i雷公藤为卫茅科雷公藤属木质藤本植物。中医文献记载雷公藤具有杀虫、i消炎、i解毒、i祛风湿之功效。现代研究表明他有抗炎和免疫抑制功能,l国内20世纪80年代开始用于自身免疫系统疾病的治疗。研究还发现雷公藤具有抗移植物反应和抑制性细胞(精子和卵子)的作用。
(2)药动学:i目前临床上应用的各种剂型的雷公藤都是复合物,l即含有多种成分,l尚没有人体内药代动力学报告。动物试验表明雷公藤甲素口服后以小肠吸收为主,l吸收后主要分布于血流量较大的器官,l如肝、i脾、i肺、i心和脑。未吸收的药物以原形从粪便中排出,l吸收部分以原形或代谢产物形式通过肾脏排出,l少部分雷公藤甲素通过胆汁排泄。雷公藤甲素口服给药,l小鼠的吸收峰为40分钟,l大鼠为1小时,l半衰期分别为58.6和59.9小时。
【不良反应】
(1)生殖系统:i雷公藤对于生殖系统有明显的影响,l不仅影响女性卵巢功能,l也影响男性睾丸精子的发育。育龄妇女一般服药2~3个月后出现月经紊乱,l服药半年后至少一半出现闭经,l停药后约70%的病人月经恢复正常。年过40岁者或者年轻女性服药3年以上者可以发生永久性闭经,l且可伴性欲减退。男性患者服常规剂量1个月后可使精子数目明显减少、i活动力下降甚至完全消失,l一般在停药2~3个月后可逐渐恢复。
(2)消化系统:i可引起恶心、i呕吐、i腹痛、i腹泻、i食欲减退等症状,l偶可引起消化道出血。停药后大多数症状在治疗中可自行缓解。
(3)皮肤黏膜:i发生皮肤黏膜反应者较多见。可出现皮肤变薄色素沉着、i皮疹、i口腔溃疡、i痤疮、i指甲变软等。
(4)血液系统:i有骨髓抑制作用,l可引起白细胞及血小板减少,l但较少见。严重者可发生粒细胞缺乏、i贫血和再生障碍性贫血。
(5)其他:i①偶可引起心悸、i胸闷、i气短和心律失常。②可出现转氨酶升高和肾肌酐清除率下降,l这种作用一般是可逆的。但也有严重者发生急性肾衰竭而导致死亡。③少部分患者可发生头晕、i头痛、i耳鸣、i脱发、i口干、i乏力、i失眠等症状。
【禁忌证】
(1)孕妇及哺乳期妇女。
(2)严重心血管病,l肝、i肾和造血系统病变和功能障碍者。
【注意事项】
(1)儿童、i未婚女性和希望生育的青年男女应慎用。
(2)用药过程中应定期检查血象,l必要时停药。
(3)老年患者适当减量。
(4)急性中毒及解救:i过量中毒时可出现心源性休克,l危及生命。急性中毒者宜尽早洗胃,l同时输液,l维持血压,l促进排出,l并进行相应急救措施,l如纠正心律失常或昏迷等。
【药物相互作用】
与糖皮质激素合用可增强疗效,l使激素用量降低,l也可减少本品所致白细胞降低等不良反应。
【给药说明】
(1)向患者说明本品可影响性器官功能。
(2)性腺受抑与服药剂量及疗程相关,l不宜长期服用。
(3)首剂宜足量,l病情控制后应减量,l间歇治疗或停药。用药可以骤停,l无反跳现象。复发后再用仍有效。
(4)出现各种严重不良反应或不能耐受者应该停药。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i①雷公藤多苷片,l口服,l一日1~1.5mg/kg,l分次服。一般为每次10mg,l一日4次,l或一次20mg,l一日3次。必要时在医生密切观察下可短期应用1.8~2.0mg/kg。病情控制后可减量或采用间歇疗法,l疗程根据病种及病情而定。②雷公藤甲素33μg,l一日3次。老年患者应适当减量。
(2)儿童常用量:i口服一日1mg/kg,l分2~3次。一日最大量为60mg。
【制剂与规格】
雷公藤多苷片:i10mg。
雷公藤甲素片:i33μg。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。