【适应证】

①*类风湿关节炎。②*银屑病关节炎及银屑病。③*幼年类风湿关节炎的多关节炎型。④研究材料结果显示可能对以下疾病有效：i脊柱关节病的周围关节炎、i多肌炎及皮肌炎、i系统性红斑狼疮有中枢神经受累(鞘内注射)。

【药理】

(1)药效学：i本药及其代谢物(甲氨蝶呤多种谷氨酸盐)抑制二氢叶酸还原酶，l干扰嘌呤核苷酸合成，l亦抑制胸腺嘧嘧啶合成酶干扰胸腺嘧啶核苷酸合成。由于多个核苷酸的受抑直接影响细胞合成所需的DNA，l使活化淋巴细胞的生成和增殖受到抑制。本品通过对IL-1、iIL-6等炎症细胞因子的抑制而具有抗炎作用。因本品亦影响除免疫细胞以外的正常细胞的代谢，l因此有众多不良反应。

(2)药代学：i本品口服后大多数人吸收良好，l但有个体差异，l生物利用度为25％～100％。本品在肝内代谢其活性成分除本品外，l尚有其羟基代谢物和存在于细胞内的代谢物谷氨酸盐代谢物，l使血浓度和其作用不易估测。

【注意事项】

(1)作为结缔组织病的免疫抑制剂，l本品用的剂量明显低于抗肿瘤的剂量，l因此其不良反应亦相对少，l但仍不容忽视而需严密观察、i服药前及服药后定期(每1～3个月)监测血象、i肝肾功能，l每1～2年查一次肺X线片。

(2)本药治疗各种关节炎的起效期为6～8周，l故评价本药疗效必须在8周后。对口服吸收不良者可改用肌内注射或静脉注射。

(3)本药控制关节炎症状，l尤其是类风湿关节炎的效果明显，l但阻止其骨破坏的作用尚待定。

(4)服用叶酸是否影响本药疗效或能改善本药的不良反应目前尚无定论。

(5)本药有引起肝及肺纤维化的报道，l但发生于类风湿关节炎治疗过程中尚未见报道，l但应密切注意观察。

(6)长期服用本药可能抑制性腺功能。

(7)医生药师必须提醒病人，l本药用法为每周一次，l以免用药过量而中毒。

【用法与用量】

(1)成人：i口服：i始量一次7.5mg，l一周1次，l可酌情增加，l20mg，l一周1次，l分一次或两次服。

肌内注射：i10～15mg，l一周1次。

静脉注射：i10～15mg，l一周1次。

鞘内注射：i10mg，l一周1次，l注射速度宜慢，l注入流量不能超过抽出的脑脊流量。

(2)儿童：i口服：i10mg/m2体表面积，l一周1次，l早饭前60分钟空腹服用。

【制剂与规格】

甲氨蝶呤片：i2.5mg。

注射用甲氨蝶呤：i5mg。

其余内容参阅抗肿瘤药章细胞毒类药物节。