【适应证】

适用于①原发性和继发性高尿酸血症，l尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；②反复发作或慢性痛风者；③痛风石；④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病；⑤伴有肾功能不全的高尿酸血症。

【药理】

(1)药效学：i本品为黄嘌呤氧化酶抑制剂，l是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。可控制高尿酸血症。别嘌醇及其代谢产物异黄嘌醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，l阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，l从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，l防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，l也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。

(2)药动学：i口服本品后在胃肠道内吸收完全，l在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，l两者都不能和蛋白结合。本品的半衰期为14～28小时，l与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，l但肾功能不全时其排出量减少。口服本品后2～6小时血药浓度可达峰值，l24小时血尿酸浓度就开始下降，l而在2～4周时下降最为明显。

【不良反应】

发生率为5％～20％，l其中约有半数需停药，l停药后一般均能恢复正常。

(1)皮疹：i发生率为3％～10％。可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，l及经对症处理无效，l并有加重趋势时必须停药。

(2)胃肠道反应：i发生率为1％～3％。包括腹泻、i恶心、i呕吐和腹痛等。

(3)白细胞减少或血小板减少或贫血。不论出现一系或几系明显减少，l或骨髓抑制都应停药。

(4)其他有脱发、i发热、i淋巴结肿大、i肝毒性、i间质性肾炎及过敏性血管炎等。

(5)国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

【禁忌证】

(1)孕妇及哺乳者。

(2)对本品有过敏史者。

【注意事项】

(1)本品必须由小剂量开始，l逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平。以后逐渐减量，l用最小有效量维持较长时间。

(2)与排尿酸药合用可加强疗效。

(3)不用于痛风性关节炎的急性发作期，l因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

(4)用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，l以此作为调整药物剂量的依据。

(5)有肾、i肝功能损害者及老年人应谨慎用药，l并应减少每日用量。

(6)用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

【药物相互作用】

(1)饮酒，l氯噻酮、i依他尼酸、i呋塞米、i美托拉宗(metolazone)、i吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。拉制痛风和高尿酸血症时，l应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，l本品与噻嗪类利尿剂同用时，l有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

(2)与氨苄西林同用时，l皮疹的发生率增多，l尤其在高尿酸血症患者。

(3)与抗凝药如双香豆素、i茚满二酮衍生物等同用时，l后者的效应可加强，l应注意调整剂量。

(4)与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，l后者可因酶的氧化受阻更显著，l用量一般要减少1/4～1/3。

(5)与环磷酰胺同用时，l对骨髓的抑制可更明显。

(6)与尿酸化药同用时，l可增加肾结石形成的可能。

【给药说明】

(1)本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，l不能作为抗炎药使用。

(2)本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。

(3)用本品期间可发生尿酸转移性痛风性关节炎发作，l如有发生应采用急性发作期的治疗方法。

(4)用药期间出现不良反应应停药。

(5)本品适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，l或有痛风石或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i口服，l初次剂量50mg，l一日1～2次，l每周可递增50～100mg，l至一日200～300mg，l分2～3次服。每2周测血和尿尿酸水平，l如已达正常水平，l则不再增量，l如仍高可再递增。但最大量一般不大于每日600mg。

(2)儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：i口服，l6岁以内一次50mg，l一日1～3次；6～10岁一次100mg，l一日1～3次。剂量可酌情调整。

【制剂与规格】

别嘌醇片：i0.1g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。