【适应证】

适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者，l及痛风石。但必须①肾小球滤过率大于50～60ml/min；②无肾结石或肾结石史；③酸性尿不强；④不服用水杨酸类药物者。

【药理】

(1)药效学：i本品抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，l使尿酸排出增加，l从而降低血尿酸浓度，l减少尿酸沉积。

(2)药动学：i口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为65％～90％，l主要与白蛋白结合。成人一次口服1g，l2～4小时血药浓度达峰值，l血药峰值为30μg/ml以上；一次口服2g时4小时达峰值，l血药峰值为150～200μg/ml。小儿按体重一次口服25mg/kg，l3～9小时血药浓度达峰值。t1/2随用药量而改变，l口服0.5g为3～8小时，l2g为6～12小时。排尿酸有效血药浓度需100～200μg/ml，l最高疗效时间为2小时。本品在肝内代谢成羧化代谢物及羟基化合物，l这些代谢物均具有促尿酸排泄的活性。代谢物主要经肾排出，l在24～48小时中约有5％～10％的给药量以原形排出。

【禁忌证】

(1)有磺胺药过敏史者。

(2)肾功能不全者，l尤其是肾小球滤过率低于30ml/min者。

【不良反应】

(1)胃肠道症状如恶心或呕吐等，l见于约5％的服用者。偶有引起胃溃疡。

(2)能促进肾结石形成，l故必须保证尿pH值在6.0～6.5，l大量饮水并同服枸橼酸钾，l以防肾结石。

(3)本品与磺胺出现交叉过敏反应，l包括皮疹、i皮肤瘙痒及发热等，l但少见。

(4)偶引起白细胞减少、i骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。

【注意事项】

(1)老年人、i伴肿瘤的高尿酸血症、i肝肾功能不全、i活动性消化性溃疡或病史及肾结石者不宜服用。

(2)痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不宜

用本品。

(3)服用本品时应保持摄入足量水分(日21500ml左右)，l保持尿流通畅，l防止形成肾结石，l必要时同时服用枸橼酸钾。

(4)服用本品期间不宜服水杨酸类制剂。

(5)定期检测血和尿pH值、i肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。

(6)根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量。原则上以最小有效量维持较长时间。

【药物相互作用】

(1)应用本品时可抑制肾小管对青霉素、i吲哚美辛、i萘普生及氨苯砜的排出，l使他们的血药浓度增高而加大毒性。

(2)本品与水杨酸盐和阿司匹林并用时可抑制本品的排尿酸作用。

(3)本品可影响利福平和肝素的代谢，l使后者的毒性增大。

(4)有痛风石的患者同时使用本品与别嘌醇时，l本品可加速别嘌醇的排出，l而别嘌醇则可延长本品的半衰期。因此别嘌醇的有效剂量需适当增高，l而本品发挥的疗效则有增加。

(5)利尿药可增加血尿酸浓度，l与本品同用时需调整本品剂量。

(6)与甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤血药浓度增高，l毒性加大。

(7)与磺胺同用时使磺胺排出减慢，l血浓度升高。

(8)与口服降糖药同用时，l使降糖药的效应增强。

【给药说明】

(1)用本品前应测肾功能。

(2)为了调整药物达到有效治疗量，l应定期(如2～4周)作血尿酸和24小时尿尿酸浓度测定。

(3)为减少痛风患者尿酸结石形成的危险，l摄入的液体量每天不小于21500～31000ml，l并适当补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，l或补充枸橼酸钾，l预防肾结石。

(4)治疗痛风性关节炎，l如患者有轻度肾功能不全，l而24小时尿酸排泄量又未超过700mg，l一般每天剂量不超过2g。

【用法与用量】

成人常用量口服。治疗痛风，l开始一次0.25g，l一日2次，l共1周；以后一次0.5g，l一日2次；1周后一次1.0g，l一日2次，l最大剂量一日2.0g。老年患者因肾功能减退，l用量应适当减少。

【制剂与规格】

丙磺舒片：i(1)0.25g；(2)0.5g。