盐酸苯海拉明【基】

【适应证】

①皮肤黏膜的过敏如荨麻疹、i血管神经性水肿、i过敏性鼻炎、i各种皮肤瘙痒及过敏症。②急性过敏反应如输血或血浆所致的急性过敏反应。③晕动病的防治。④曾用于辅助治疗帕金森病和锥体外系症状。⑤镇静作用 术前给药。⑥牙科局麻。

【药理】

(1)药效学:i本品为乙醇胺的衍生物,l作用机制为:i①抗组胺 可与组胺竞争性拮抗H1受体,l从而抑制组胺释放介导的过敏反应。②中枢抑制作用镇静、i减轻眩晕、i恶心、i呕吐。③镇咳作用直接作用延髓咳嗽中枢,l抑制咳嗽反射。④本品还有局麻作用。⑤镇吐等抗M-胆碱样受体及降低毛细血管渗出、i消肿、i止痒等作用。

(2)药动学:i口服或注射给药,l吸收迅速完全,l在肺、i脾、i肾、i肝、i脑和肌肉中浓度最高,l血浆蛋白结合率为98%。口服给药后,l15~60分钟起效,l清除半衰期(t1/2β)为4~7小时。本品由肝脏代谢,l大部分水解生成二苯基甲醇后,l再与葡糖醛酸结合,l经尿、i粪便、i汗液排出。本品亦可随乳汁分泌。

【不良反应】

(1)最常见的有嗜睡、i头晕、i头痛、i口干、i恶心、i呕吐、i纳差、i倦乏、i共济失调。停药后可消失。

(2)少见呼吸困难、i胸闷、i咳嗽、i肌张力障碍等,l曾有给药后发生牙关紧闭并伴喉痉挛的报道。

(3)偶可引起粒细胞减少。长期应用(6个月以上)可引起贫血。

(4)有对本品过敏(如药疹)的报道。

【禁忌证】

(1)新生儿和早产儿禁用。

(2)对本品及辅料过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品有阿托品样作用,l故慎用于闭角型青光眼、i胃肠道或泌尿生殖系统梗阻的患者。

(2)本品可影响神经肌肉接头的传导,l故重症肌无力患者慎用。

(3)妊娠期及哺乳期妇女慎用。

(4)应用本品后避免驾驶车辆及操作精密或危险机器。

(5)老年人慎用。

【药物相互作用】

(1)可短暂影响巴比妥类药物和磺胺醋酰钠的吸收。

(2)与对氨基水杨酸同用时可减低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。

(3)可增强中枢神经系统抑制药(如催眠、i镇静等)的作用,l应避免合用。

(4)单胺氧化酶抑制药能增强本品的抗胆碱作用,l使不良反应增加。

(5)大剂量可降低肝素的抗凝作用。

(6)可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。

【用法与用量】

成人常用量 口服,l一次25~50mg,l一日2~3次,l餐后服用。

【给药说明】

用于预防晕动病,l宜在旅行前1~2小时,l最少30分钟前服用。

肌内注射,l一次20mg,l一日1~2次。

【制剂与规格】

盐酸苯海拉明片:i(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg。

苯海拉明注射液:i1ml:i20mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。