盐酸异丙嗪【基】

【适应证】

①常用于荨麻疹、i血管神经性水肿,l过敏性鼻炎等过敏症。②防治晕动病、i镇静、i催眠,l治疗恶心、i呕吐及术后止痛,l亦可作为全麻的辅助用药。

【药理】

(1)药效学:i本品属吩噻嗪类药物。具明显的中枢抑制作用,l并有增强麻醉药、i催眠药、i镇痛药的作用和降低体温的作用。具体作用机制为:i①抗组胺作用:i组胺H1受体拮抗。②止吐作用:i可能与抑制延髓的催吐化学受体触发区有关。③抗晕动作用:i作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,l从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。④镇静催眠作用:i可能与间接降低脑于网状激动系统的应激性有关。

(2)药动学:i口服后吸收迅速且完全,l口服、i肌内注射、i直肠给药后20分钟起效,l静脉注射3~5分钟起效,l抗组胺作用持续6~12小时,l镇静作用持续2~8小时。本品主要在肝脏代谢,l肝首过效应显著,l主要代谢产物经尿液中排出。

【不良反应】

(1)常见的有嗜睡、i反应迟钝、i眩晕及低血压。

(2)较少见的有视力模糊或轻度色盲、i头晕、i口鼻咽于燥、i痰液黏稠等抗胆碱作用。

(3)少见心率加快或减慢、i白细胞减少等。

(4)增加皮肤的光敏性。

【禁忌证】

(1)早产儿、i新生儿禁用。

(2)对本品及辅料过敏者、i对吩噻嗪过敏者禁用。

【注意事项】

(1)孕妇在临产前1~2周应停用本品。

(2)老年人慎用。

(3)闭角型青光眼及前列腺肥大者慎用。

【药物相互作用】

(1)与中枢神经抑制药合用时,l可相互加强效应。

(2)碳酸氢钠等碱性药物能降低本品的排泄。

(3)与溴苄胺、i异奎胍或胍乙啶等同用时,l后者的降压作用增强。

(4)与抗胆碱类药物(特别是阿托品类药)同用时,l二者的抗胆碱作用互相增强。

【用法与用量】

口服①抗过敏,l一次6.25~12.5mg,l一日1~3次。②防晕动病,l旅行前1小时服12.5mg,l必要时1日内可重复1~2次。儿童剂量减半。③用于恶心、i呕吐,l一次12.5mg,l必要时每4~6小时1次。④用于镇静、i安眠.一次12.5mg,l睡前服,l1~5岁儿童,l6.25mg;6~10岁儿童,l6.25~12.5mg。

肌内注射一次25~50mg必要时2~4小时重复。

【制剂与规格】

盐酸异丙嗪片:i12.5mg;25mg。

盐酸异丙嗪注射剂:i2ml:i50mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。