【适应证】
①季节性过敏性鼻炎、i常年性过敏性鼻炎。②过敏性结膜炎。③慢性特发性荨麻疹。
【药理】
(1)药效学:i本品是西替利嗪的R-对映体,l也是西替利嗪的活性成分。对H1受体具有高度选择性,l可竞争性拮抗H1受体。
(2)药动学:i本品吸收迅速,l单次口服5mg本品后约0.75小时血药浓度达峰,l峰值为0.27μg/ml,l服药后1小时血浆蛋白结合率为96.1%。本品在吸收和消除过程中不发生手性转换。
本品的清除与肌酐清除相关,l中至重度肾功能损伤患者需调整日剂量或延长给药间隔。肝功能损伤伴发肾功能下降的患者也需要调整剂量。
【不良反应】
一般为轻至中度的嗜睡、i疲劳、i虚弱、i头痛、i口干等。
【禁忌证】
对本品或西替利嗪、i羟嗪过敏者禁用。
【注意事项】
(1)肾功能不全患者慎用本品。
(2)驾驶或操作机械的患者慎用本品。
(3)孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
(4)适用西替利嗪的儿童也适用本品。
(5)老年患者在服用本品时需监测肾功能,l并根据肌酐清除率调整剂量。
【药物相互作用】
未见报道。
【用法与用量】
(1)成人口服,l一次5mg,l一日1次。
(2)12岁以上或体重在30kg以上儿童的用法用量与成人相同。
(3)6~11岁儿童根据症状轻重可一次半片至1片,l一日1次。
(4)肾功能损伤患者,l肌酐清除率≥50ml/min时,l无需调整剂量;肌酐清除率为30~49ml/min时,l减量至每两天1片;肌酐清除率<30ml/min时,l减量至每三天1片。肾功能不全终末期需进行透析的患者减量至每3~4天1片,l透析后无需补充剂量。
(5)仅有肝功能损伤患者无需调整剂量,l肝功能损伤伴肾功能损伤患者剂量调整同肾功能损伤患者。
【剂型与规格】
盐酸左西替利嗪片:i5mg。