【适应证】
①预防和治疗季节性过敏性鼻结膜炎。②慢性特发性荨麻疹。③常年性过敏性鼻炎。④用于哮喘的辅助治疗。
【药理】
(1)药效学:i本品为H1受体拮抗剂,l并能稳定肥大细胞膜从而抑制炎性介质从肥大细胞释放,l拮抗多种炎性介质如白三烯、i血小板活化因子等,l还可抑制嗜酸性粒细胞的浸润,l从多渠道发挥抗组胺作用。
(2)药动学:i口服后,l吸收迅速完全,l4~5小时达血药浓度峰值。经肝脏代谢,l其主要代谢产物为去甲基氮革斯汀,l后者仍具抗组胺活性。氮革斯汀及其代谢产物的血浆清除半衰期(t1/2β)约为25小时,l其血浆蛋白结合率分别为88%和97%。氮革斯汀及其代谢产物主要从粪便排出,l在尿中亦有排泄。口服给药后,l药代动力学参数不受年龄、i性别或肝功能损害的影响。
【不良反应】
(1)口服本品可有困倦、i口干、i鼻干、i口苦、i偶见便秘、i头痛、i丙氨酸氨基转移酶升高。
(2)滴眼剂可有轻微、i短暂的局部刺激感、i苦味等。
(3)喷鼻剂可有鼻黏膜刺激感、i鼻出血等一过性反应。
【禁忌证】
对本品及辅料过敏者禁用。
【注意事项】
(1)服药期间不要驾驶车辆、i操作机器及进行高空作业。
(2)本品应避免与酒精或其他中枢抑制药物同时服用。
(3)妊娠及哺乳期妇女不推荐服用本品。
(4)儿童及老人不推荐服用本品。
(5)应用本品滴眼剂期间不能配戴隐形眼镜。
【药物相互作用】
西咪替丁可增加口服本品峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)约65%;酮康唑干扰本品血药浓度的测定,l但对QT间期无影响;口服雷尼替丁、i红霉素、i氨茶碱对本品药代动力学无明显影响。
【用法与用量】
(1)盐酸氮革斯汀片:i口服①成人一次1~4mg,l一日2次。②6~12岁儿童一次2mg,l一日2次。
(2)盐酸氮革斯汀喷鼻剂一次每鼻孔1喷,l一日2次,l或遵医嘱,l盐酸氮革斯汀可用至症状消除,l但不能连续使用超过6个月。
(3)盐酸氮革斯汀滴眼剂:i滴眼,l一次1滴,l一日2~4次。
【制剂与规格】
盐酸氮革斯汀片:i1mg。
盐酸氮革斯汀喷鼻剂 10ml:i10mg。
盐酸氮革斯汀滴眼液 5ml:i2.5mg。