*依巴斯汀

【适应证】

①过敏性鼻炎。②荨麻疹。③其他过敏性瘙痒性皮肤病。

【药理】

(1)药效学:i依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,l对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。本品与H1受体结合牢固,l属中长效的抗组胺药。

(2)药代学:i依巴斯汀经口服给药,l吸收较完全,l极难通过血脑屏障,l其在体内代谢物为有抗组胺活性卡巴斯汀,l用药4~6小时,l卡巴斯汀的血浆浓度达峰值。食物因素对上述血药浓度几乎无影响。本品清除半衰期(t1/2β)为14~16小时,l其代谢产物经尿和粪便排出。

【不良反应】

(1)有时困倦,l偶见头痛、i头晕。

(2)过敏症,l罕见皮疹、i浮肿发生。

(3)口干及胃部不适。

(4)偶见ALT、iALP升高。

(5)罕见心动过速。

(6)罕见嗜酸性粒细胞增多及对本品过敏者。

【禁忌证】

对本品及辅料过敏者禁用。

【注意事项】

(1)有肝功能障碍者或障碍史者慎用。

(2)驾驶或操纵机器期间慎用。

(3)孕妇用药的安全性尚未确定。本品可进入乳汁,l故服药期间应避免哺乳。

(4)儿童用药的安全性尚未确定。

(5)老年人剂量酌减。

(6)服用本品者如需做皮肤试验停药3~5天,l以免引起假阴性反应。

【药物相互作用】

红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升至2倍。

【用法与用量】

口服,l一次10mg,l一日1次。

【制剂与规格】

依巴斯汀片:i10mg。