氯雷他定

【适应证】

用于治疗过敏性鼻炎、i慢性荨麻疹及其他过敏性瘙痒性皮肤病。

【药理】

(1)药效学:i氯雷他定为哌啶类化合物,l可选择性拮抗外周H1受体。起效快,l作用强。氯雷他定或其代谢物均不能通过血脑屏障,l无明显的中枢抑制和抗胆碱能作用。

(2)药动学:i空腹口服后吸收迅速,l1~3小时内起效,l8~12小时达最大效应,l持续作用达24小时以上,l食物可使血药浓度达峰时间延迟约1小时,l分别使氯雷他定及其代谢物的曲线下面积AUC(吸收量)增加约40%和15%,l但血药的峰值浓度不受食物影响。在正常成年人,l本品的清除相半衰期(t1/2β)为8.4(3~20)小时,l其代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的清除相半衰期(t1/2β)为28(8.8~92)小时。本品及其代谢物地氯雷他定与血浆蛋白的结合率分别为98%和73%~77%。本品及其代谢产物可在乳汁中检出,l但不通过血脑屏障。

【不良反应】

治疗剂量未见明显的镇静作用。罕见报道的有视觉模糊、i血压降低或升高、i心悸、i晕厥、i运动功能亢进、i肝功能改变、i黄疸、i肝炎、i肝坏死、i脱发、i癫痫发作、i乳房肿大、i多形性红斑及全身性过敏反应等。

【禁忌证】

对本品及辅料过敏者禁用。

【注意事项】

(1)对肝功能受损者,l应减低剂量。

(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。

(3)2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。

(4)老年患者用药量与成人相同。

(5)药物过量中毒时,l如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,l并给予活性炭吸附物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物不肠不肠道吸收。血液透析不能使本品清除,l腹膜透析能否使本品消除尚不明确。

【药物相互作用】

抑制肝药物代谢酶活性的药物能使本品的代谢减慢。一日同服酮康唑400mg,l可使氯雷他定及其活性代谢物去羧酸乙氧基氯雷他定的血浆浓度升高,l但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、i西咪替丁、i茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

【用法与用量】

口服(1)成人:i一次10mg,l一日1次。(2)2~12岁儿童:i①体重>30kg,l一次10mg,l一日1次。②体重≤30kg,l一天5mg,l一日1次。

【制剂与规格】

氯雷他定片:i10mg。

氯雷他定糖浆:i10mg:i10ml。