*地氯雷他定

【适应证】

①季节性和常年性过敏性鼻炎。②过敏性结膜炎。③荨麻疹。

【药理】

(1)药效学:i地氯雷他定(去羧甲基乙氧基氯雷他定)是氯雷他定在体内的具有抗过敏活性的代谢物,l属派啶类化合物。该药与受体结合能力强,l选择性高,l不易通过血脑屏障。

另据文献报道,l本品可抑制炎性细胞因子IL-4、iIL-6、iIL-8和IL-13的释放;对炎症趋化因子、i活性氧自由基、i嗜酸性粒细胞的黏附及趋化作用、i某些黏附分子的表达,l也有抑制作用。

(2)药动学:i地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,l吸收较好,l地氯雷他定与血浆蛋白结合率为83%~87%。约3小时后达到血药峰浓度。

【不良反应】

(1)最常见不良反应为疲倦,l口干和头痛。

(2)迄今罕有过敏性反应及心悸、i转氨酶升高及胆红素增加的报道。

【禁忌证】

对本品及辅料过敏者、i对氯雷他定过敏者禁用。

【注意事项】

(1)严重肝功能不全患者慎用。

(2)尚无孕妇及哺乳期妇女用药的研究资料。

(3)对12岁以下的儿童患者的有效性和安全性尚未确定。

(4)尚缺乏老年患者用药的研究资料。

【药物相互作用】

地氯雷他定的代谢酶尚未确定,l因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。地氯雷他定与酒精同时使用时不会强化酒精对人认知能力和执行功能的损害作用。

【用法与用量】

成人及12岁以上的青少年:i口服,l一次5mg,l一日1次。

【制剂与规格】

地氯雷他定片:i5mg。