特非那定

【适应证】

①季节性过敏性鼻炎,l常年性过敏性鼻炎。②荨麻疹及过敏性皮肤疾患等。

【药理】

(1)药效学:i本品为哌啶类抗组胺药,l具有特异的外周H1受体拮抗作用,l及轻度抗5-羟色胺、i抗胆碱及抗肾上腺素的作用,l在抗组胺有效剂量下,l本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障,l故极少有中枢抑制作用。

(2)药动学:i口服本品后,l在胃肠道吸收良好,l蛋白结合率为97%,l有明显的首关代谢,l其代谢产物为具有抗组胺药理活性的羧酸衍生物和无活性的吡啶一伯醇衍生物。服本品60mg后,l半小时血浆中可测出此药,l2小时达药峰浓度,l其后开始以3.4~20.4小时的双相半衰期降解。本品吸收后约99%经肝脏代谢,l代谢物及少量原型药物主要经胆汁随粪便排泄,l还有一部分可随尿液、i汗液及乳汁排出。

【不良反应】

(1)心血管系统:i根据国外文献报道罕见有下列不良反应发生。如QT间期延长、i尖端扭转型室性心动过速(torsade1de1pointes,lTdp)。心室颤动及其他室性心律失常、i心脏骤停、i低血压、i心房扑动、i眩晕、i晕厥等,l以上反应多数由于超剂量服用及药物相互作用引起。

(2)头痛、i头晕、i疲乏等。

(3)其他:i如口干、i鼻干、i咽干、i皮疹等。

(4)腹部不适、i恶心、i呕吐、i食欲增加、i大便习惯改变等。

【禁忌证】

对本品及辅料过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品必须在医师指导下方可使用,l当与其他药物合用时必须征得医生同意。

(2)有心脏病、i电解质异常(如低钙、i低钾、i低镁)及甲状腺功能低下的病人慎用。

(3)服用某些抗心律失常药及精神类药物的病人慎用。

(4)孕妇及哺乳期妇女慎用。

(5)因本品有潜在的心脏副作用,l不可盲目加大剂量。

【药物相互作用】

(1)本品不能与各种抗心律失常药物同用,l以免引起心律紊乱。

(2)酮康唑和伊曲康唑可抑制本品代谢,l使药物在体内蓄积而引起尖端扭转型心律失常。其他咪唑类药物如咪康唑、i氟康唑以及甲硝唑、i甲红霉素和竹桃霉素等也有类似作用,l严重时可致死亡。

【用法与用量】

口服,l①成人及12岁以上者,l一次30mg~60mg,l一日12次;②6~12岁儿童,l一次30mg,l一日2次,l或遵医嘱。

【制剂与规格】

特非那定片:i(1)30mg;(2)60mg。