【适应证】

用于季节性过敏性鼻炎。

【药理】

(1)药效学：i本品为H1受体拮抗剂，l作用强，l特异性高，l与H1受体结合后不易解离，l本品不易通过血脑屏障。

(2)药动学：i本品口服吸收快，l服药后2小时内血药浓度可达峰值。主要在肝脏代谢，l其多种代谢物(特别是去甲基阿司咪唑)仍具有抗组胺活性。达稳态时，l阿司咪唑加上其活性代谢产物-去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为0.8ng/ml。阿司咪唑原型药的清除相半衰期(t1/2β)为1天(单剂量)～7天(重复剂量)。其代谢物(去甲基阿司咪唑)的清除相半衰期(t1/2β)为13天，l主要通过胆汁经粪便排出体外。国外文献显示老年人的血药浓度峰值比年轻人高出1/3。

【不良反应】

(1)服用本品时间较长时，l部分患者出现食欲增加，l体重增加。

(2)偶见过敏反应(如血管性水肿、i支气管痉挛、i光敏感、i瘙痒、i皮疹、i类过敏反应)。

(3)极个别人服药后出现惊厥、i感觉异常、i肌痛或关节痛、i水肿、i情绪紊乱、i失眠、i噩梦、i转氨酶升高和肝炎的报道，l但因果关系尚不明确。

【禁忌证】

(1)有Q-T间期延长或有发生尖端扭转型室速倾向的患者禁用。

(2)对本品及辅料过敏者禁用。

【注意事项】

(1)器质性心脏病患者或有病理性心律失常者慎用。超量服用本品可能发生QT间期延长或室性心律失常，l包括表现为严重的尖端扭转型室性心动过速，l故不得超量使用。

(2)孕妇及哺乳期妇女用药.尚无充分的临床资料。

(3)老年人慎用。

(4)应在花粉季节到来之前开始服用本品，l方可达到预防作用。

(5)由于本品有潜在的心脏毒性，l应严格掌握适应证，l且不可超量使用。

【药物相互作用】

(1)本品对中枢抑制药和酒精无增效作用。

(2)阿司咪唑主要通过CYP3A4酶代谢，l与显著抑制此酶的药物合用会导致阿司咪唑的血浆浓度升高，l增加QT间期延长的危险性。因此，l本品禁忌与此类药物合用，l如：i口服或非经肠道使用的咪唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；HIV蛋白酶抑制剂，l如利托那韦和茚地那韦，l体外研究表明沙奎那韦只是弱抑制剂。

(3)本品与治疗剂量的奎宁会产生相互作用。

【给药说明】

(1)空腹服用吸收率最佳。

(2)逾量服用心脏不良反应发生的可能性增加。

【用法与用量】

成人及12岁以上儿童：i口服，l一次3mg，l一日1次。

【制剂与规格】

阿司咪唑片：i3mg。