【适应证】
(1)用于防治糙皮病等烟酸缺乏病。也用作血管扩张药,l治疗高脂血症。
(2)严格控制或选择饮食,l或接受肠道外营养的病人,l因营养不良体重骤减,l妊娠期、i哺乳期,l以及服用异烟肼者,l严重烟瘾、i酗酒、i吸毒者,l需要量均增加。
(3)烟酸对下列情况无作用:i如痤疮、i麻风、i青斑样脉管炎、i周围血管疾病、i多动症、i心脏病发作。
【药理】
(1)药效学:i烟酸在体内转化为烟酰胺,l再与核糖腺嘌呤等组成烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(辅酶Ⅰ和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(辅酶Ⅱ),l为脂质氨基酸、i蛋白、i嘌呤代谢,l组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。烟酸可减低辅酶A的利用;通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影响血中胆固醇的运载,l大剂量可降低血清胆固醇及甘油三酯浓度。烟酸有周围血管扩张作用。
(2)药动学:i胃肠道吸收。口服后30~60分钟血药浓度达峰值,l广泛分布到各组织。t1/2约为45分钟。肝内代谢。治疗量的烟酸仅有小量以原形及代谢物由尿排出,l用量超过需要时,l绝大部分经肾排出。食物中色氨酸通过肠道细菌作用转换为烟酸。
【不良反应】
(1)烟酸在肾功能正常时几乎不会发生毒性反应。
(2)静脉注射可有过敏反应:i皮肤红斑或瘙痒,l甚至出现哮喘。
(3)烟酸的一般反应有:i感觉温热、i皮肤发红,l特别在脸面和颈部,l头痛。
(4)大量烟酸可导致腹泻、i头晕、i乏力、i皮肤干燥、i瘙痒、i眼干燥、i恶心、i呕吐、i胃痛等。
(5)偶尔大量应用烟酸可致高血糖、i高尿酸、i心律失常、i肝毒性反应。
(6)一般服用烟酸2周后,l血管扩张及胃肠道不适可渐适应,l逐渐增加用量可避免上述反应。如有严重皮肤潮红、i瘙痒、i胃肠道不适,l应减小剂量。
【禁忌证】
2岁以下小儿忌用。
【注意事项】
(1)对诊断的干扰:i荧光测定尿中儿茶酚胺浓度呈假阳性,l尿糖班氏试剂测定呈假阳性,l血尿酸测定可增高,l(仅在应用大剂量烟酸时发生)。
(2)下列情况应慎用:i如动脉出血、i糖尿病(烟酸用量大可影响糖耐量)、i青光眼、i痛风、i高尿酸血症、i肝病、i溃疡病(用量大可引起溃疡活动)、i低血压。
(3)给药过程中应注意检查肝功能、i血糖。
【药物相互作用】
(1)异烟肼可阻止烟酸与辅酶I结合,l而致烟酸缺少。
(2)烟酸与胍乙啶等肾上腺素受体阻滞型抗高血压药合用,l其血管扩张作用协同增强,l并可产生直立性低血压。
【给药说明】
推荐膳食一日摄入量:i初生~3岁5~9mg,l4~6岁12mg,l7~10岁13mg,l男性青少年及成人15~20mg,l女性青少年及成人13~15mg,l孕妇17mg,l乳母20mg。
【用法与用量】
(1)糙皮病
1)成人常用量:i口服,l一次50~100mg,l一日500mg,l如胃部不适,l宜与牛奶同服或进餐时服,l一般同时服用维生素B1、iB2、iB6各5mg;肌内注射,l一次50~100mg,l一日5次;静脉缓注,l一次25~100mg,l一日2次或多次。
2)小儿常用量:i口服,l一次25~50mg,l一日2~3次;静脉缓慢注射,l一日300mg。
(2)抗高血脂:i开始口服50~100mg,l一日3次,l1~3周后可增加至一日2~3g。
【制剂与规格】
烟酸片:i(1)50mg;(2)100mg。
烟酸注射液:i(1)1ml:i50mg; (2)1ml:i100mg。