【适应证】

①佝偻病和软骨病；②肾性骨病；③骨质疏松症；④甲状旁腺功能减退症；⑤大剂量静脉给药用于肾功能衰竭所致继发性甲状旁腺功能亢进症。

【药理】

(1)药效学：i①增加小肠和肾小管对Ca重吸收，l抑制甲状旁腺增生，l减少甲状旁腺激素合成与释放，l抑制骨吸收；②增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(TGF-I)合成，l促进胶原和骨基质蛋白合成；③调节肌肉钙代谢，l促进肌细胞分化，l增强肌力，l增加神经肌肉协调性，l减少跌倒倾向。

(2)药动学：i口服后约2～4小时达到血药峰值，l血浆清除半衰期4～6小时，l24小时后回复到基线。

【不良反应】

小剂量单独使用(＜0.5ug/d)一般无不良反应。长期大剂量服用或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

【注意事项】

①用药过程中应注意监测血钙、i血尿素氮、i肌酐，l以及尿钙、i尿肌酐。②对维生素D及其类似物过敏、i具有高钙血症、i有维生素D中毒征象者禁用。③青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。④孕妇不宜用，l安全性尚未确定。妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。

【药物相互作用】

①钙剂：i与钙剂合用可能会引起血钙升高，l应监测血钙。②噻嗪类利尿剂：i此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，l合用时有发生高钙血症的危险。③洋地黄糖苷类：i应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，l若与本药合用应严密监测血钙。④巴比妥类、i抗惊厥药：i这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，l降低药效，l故应适当加大本药剂量。⑤胃肠吸收抑制剂：i消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，l两者不宜同服，l应间隔2小时先后服药。⑥磷剂：i本品与大剂量磷剂合用，l可诱发高磷血症。

【给药说明】

出现高钙血症时须停药，l并予有关处理，l待血钙恢复正常，l按末次剂量减半给药。

【用法与用量】

(1)口服：i①成人常用量：i开始一日口服0.00025mg，l需要时每2～4周增加0.00025mg，l一日2～3次服用，l最高至下列剂量：i家族性低磷血症：i一日0.002mg；慢性透析病人低钙血症：i一日0.0005～0.003mg或更高；甲状旁腺功能低下：i一日0.00025～0.0027mg；肾性骨萎缩：i隔日0.00025～0.003mg或更高。②小儿常用量：i一日口服0.0025mg，l必要时每2～4周增加0.00025mg，l最高至下列剂量：i维生素D依赖性佝偻病，l一日0.001mg；慢性透析病人低钙，l一日0.00025～0.002mg；甲状旁腺功能低下，l一日0.00004～0.00008mg/kg；肾性骨萎缩，l一日0.000014～0.000041mg/kg；患肝病小儿开始一日口服量可提高至0.00001～0.00002mg/kg。

(2)静脉注射：i抗低钙，l开始按体重一次0.00001mg/kg，l或一次0.0005mg，l一周3次，l必要时每2～4周增加0.00025～0.0005mg。维持量，l一次0.0005～0.003mg或按体重0.00001～0.00005mg/kg，l一周3次。

【制剂与规格】

骨化三醇胶囊：i(1)0.00025mg；(2)0.0005mg。

骨化三醇口服溶液：i1ml；0.001mg。

骨化三醇注射液：i(1)1ml：i0.001mg；(2)1ml：i0.002mg。